Bremelanotiid

Bremelanotiidi API

Bremelanotiidon sünteetilinemelanokortiini retseptori agonistvälja töötatud ravikshüpoaktiivse seksuaalse iha häire (HSDD) in premenopausis naisedEsimese spetsiaalselt HSDD raviks heaks kiidetud tsentraalselt toimiva ravimina kujutab bremelanotiid endast märkimisväärset edasiminekut naiste seksuaaltervises.

USA FDA poolt 2019. aastal kaubamärgi all heaks kiidetudVyleesiBremelanotiid pakub nõudmisel manustatavat mittehormonaalset lahendust naistele, kellel esineb püsiv seksuaalse iha puudumine, mida ei saa seletada meditsiiniliste, psühholoogiliste või suhteprobleemidega.

MeieBremelanotiidi APItoodetakse tahkefaasilise peptiidsünteesi (SPPS) teel, tagades kõrge puhtusastme, vähese lisandite sisalduse ja konsistentsi, mis sobib kliinilisteks ja kaubanduslikeks süstitavateks ravimvormideks.

Toimemehhanism

Bremelanotiid toimibmelanokortiini retseptorite aktiveerimine, eritiMC4R (melanokortiin-4 retseptor)seeskesknärvisüsteemArvatakse, et see aktivatsioon moduleerib radasid selleshüpotalamusMis on seotud seksuaalse erutuse ja ihaga.

Peamised mõjud on järgmised:

• Täiustatuddopamiinergiline signaalimine, seksuaalse huvi edendamine

• Libiidot mõjutavate inhibeerivate radade pärssimine

• Kesknärvisüsteemi modulatsioonilma suguhormoonidele (mitteöstrogeensed, mitte-testosterooni sisaldavad) tuginemata

See mehhanism eristab Bremelanotiidi traditsioonilistest hormonaalsetest ravimeetoditest ja sobib laiemale naispopulatsioonile.

Kliinilised uuringud ja tulemused

Bremelanotiidi on hinnatud mitmel korral.2. ja 3. faasi kliinilised uuringud, mis hõlmas tuhandeid naisi, kellel diagnoositi HSDD.

Peamised järeldused hõlmavad järgmist:

• Statistiliselt oluline paranemineseksuaalse iha skoorides (mõõdetuna FSFI-d abil)

• Madala seksuaalse ihaga seotud stressi vähenemine (mõõdetuna FSDS-DAO abil)

• Kiire toime algus(tundide jooksul), mis võimaldabnõudmisel enne seksuaalvahekorda

• Tõestatud efektiivsus naistelkaasuvate haigustega ja ilma(nt depressioon, ärevus)

Kliinilistes uuringutes kuni25–35%patsientidest koges platseeboga võrreldes olulist paranemist.

Ohutus ja talutavus

• Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:iiveldus, punetusjapeavalu—üldiselt kerge ja iseenesest mööduv.

• Erinevalt varasematest melanokortiini preparaatidest on bremelanotiidei ole seotud vererõhu või pulsisageduse olulise tõusugaenamikul patsientidest.

• Vajadusel manustatava ravina väldib see kroonilist hormoonidega kokkupuudet ja seda saab paindlikult kasutada.

Tootmine ja kvaliteet

MeieBremelanotiidi API:

• Sünteesitakse täiustatud SPPS-i abil suure tõhususega

• Vastab rangetele rahvusvahelistele standarditelepuhtus, identiteet ja jääklahustid

• Sobib süstitavaks ravimvormiks (näiteks eelnevalt täidetud autoinjektorpliiatsid)

• Saadavalkatse- ja kaubandusliku suurusega partiid, toetades nii teadus- ja arendustegevust kui ka turu pakkumist

Terapeutiline potentsiaal

Lisaks HSDD-le on bremelanotiidi mehhanism tekitanud huvi ka teiste valdkondade vastu.seksuaalne ja neuroendokriinne modulatsioon, sealhulgas:

• Meeste seksuaalne düsfunktsioon

• Meeleoluhäired

• Söögiisu ja energia reguleerimine (melanokortiini süsteemi kaudu)

Selle hästi iseloomustatud peptiidiprofiil ja kesknärvisüsteemi aktiivsus toetavad jätkuvalt potentsiaalset arengut külgnevates terapeutilistes valdkondades.