Etelkaltsetiidvesinikkloriid

Etelkaltsetiidi vesinikkloriidi API
Etelkaltsetiidvesinikkloriid on uudne sünteetiline peptiidne kaltsimimeetikum, mis on välja töötatud sekundaarse hüperparatüreoidismi (SHPT) raviks kroonilise neeruhaigusega (KNH) patsientidel, kes saavad hemodialüüsi. SHPT on KNH patsientidel sagedane ja tõsine tüsistus, mida iseloomustab paratüreoidhormooni (PTH) taseme tõus, kaltsiumi-fosfaadi metabolismi häired ning suurenenud luu- ja südame-veresoonkonna haiguste risk.

Etelkaltsetiid on teise põlvkonna kaltsimimeetikum, mida manustatakse intravenoosselt ja mis pakub eeliseid varasemate suukaudsete ravimeetodite, näiteks tsinakaltseedi ees, parandades ravijärgimist ja vähendades seedetrakti kõrvaltoimeid.

Toimemehhanism
Etelkaltsetiid toimib seondudes kõrvalkilpnäärme rakkudel asuva kaltsiumi tuvastava retseptoriga (CaSR) ja seda aktiveerides. See jäljendab rakuvälise kaltsiumi füsioloogilist toimet, mille tulemuseks on:

PTH sekretsiooni pärssimine

Seerumi kaltsiumi- ja fosfaaditaseme langus

Paranenud mineraalide tasakaal ja luude ainevahetus

CaSR-i peptiidipõhise allosteerilise aktivaatorina on etelkaltsetiidil pärast dialüüsi intravenoosset manustamist kõrge spetsiifilisus ja püsiv aktiivsus.

Kliinilised uuringud ja terapeutiline toime
Etelkaltsetiidi on põhjalikult hinnatud 3. faasi kliinilistes uuringutes, sealhulgas EVOLVE, AMPLIFY ja EQUIP uuringutes. Peamised tulemused on järgmised:

PTH taseme oluline ja püsiv langus hemodialüüsi saavatel kroonilise neeruhaigusega patsientidel

Seerumi kaltsiumi- ja fosforitaseme efektiivne kontroll, mis aitab kaasa luu mineraalse homöostaasi paranemisele

Parem talutavus võrreldes suukaudsete kaltsimimeetikumidega (vähem iiveldust ja oksendamist)

Patsientide ravijärgimise paranemine tänu kolm korda nädalas toimuvale intravenoossele manustamisele dialüüsiseansside ajal

Need eelised muudavad etelkaltsetiidi oluliseks ravivõimaluseks nefroloogidele, kes ravivad SHPT-d dialüüsi saavatel patsientidel.

Kvaliteet ja tootmine
Meie etelkaltsetiidvesinikkloriidi API:

Sünteesitakse kõrge puhtusastmega tahkefaasilise peptiidsünteesi (SPPS) abil

Vastab farmaatsiakvaliteediga spetsifikatsioonidele, sobib süstitavate ravimvormide jaoks

Näitab madalat jääklahustite, lisandite ja endotoksiinide taset

On skaleeritav GMP-nõuetele vastavaks suuremahuliseks tootmiseks