Leuproreliinatsetaat reguleerib sugunäärmehormoonide sekretsiooni
Toote üksikasjad
| Nimi | Leuproreliin |
| CAS-number | 53714-56-0 |
| Molekulaarne valem | C59H84N16O12 |
| Molekulaarmass | 1209.4 |
| EINECS-number | 633-395-9 |
| Spetsiifiline pöörlemine | D25 -31,7° (c = 1 1% äädikhappes) |
| Tihedus | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (ennustatud) |
| Säilitamistingimused | -15°C |
| Vorm | Korralik |
| Happesuse koefitsient | (pKa) 9,82±0,15 (ennustatud) |
| Lahustuvus vees | Vees lahustuv kontsentratsiooniga 1 mg/ml |
Sünonüümid
LH-RHLEUPROLIID;LEUPROLIID;LEUPROLIID(INIMEST);LEUPRORELIIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISEERINGUGA HORMOONI VABASTAV HORMOONINIMEST;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISEERINGUGA HORMOONI VABASTAV HORMOON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISEERINGUGA HORMOONI VABASTAV FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(INIMEST)
Farmakoloogiline toime
Leuproliid, gosereliin, tripreliin ja nafareliin on mitmed ravimid, mida kliinilises praktikas tavaliselt kasutatakse munasarjade eemaldamiseks premenopausis rinnavähi ja eesnäärmevähi raviks. (nimetatakse ka GnRH-a ravimiteks) on GnRH-a ravimid struktuurilt sarnased GnRH-ga ja konkureerivad hüpofüüsi GnRH retseptoritega. See tähendab, et hüpofüüsi poolt sekreteeritav gonadotropiin väheneb, mis viib munasarjade poolt sekreteeritava suguhormooni olulise vähenemiseni.
Leuproliid on gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) analoog, 9 aminohappest koosnev peptiid. See toode suudab tõhusalt pärssida hüpofüüsi-sugunäärmesüsteemi funktsiooni, proteolüütiliste ensüümide resistentsus ja afiinsus hüpofüüsi GnRH retseptori suhtes on tugevamad kui GnRH-l ning luteiniseeriva hormooni (LH) vabanemist soodustav aktiivsus on umbes 20 korda suurem kui GnRH-l. Samuti on sellel hüpofüüsi-sugunäärmesüsteemi funktsiooni pärssiv toime tugevam kui GnRH-l. Ravi algstaadiumis võib ajutiselt suureneda folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH), LH, östrogeeni või androgeeni tase ning seejärel hüpofüüsi vähenenud reageerimisvõime tõttu FSH, LH ja östrogeeni või androgeeni sekretsioon pärsitakse, mille tulemuseks on sõltuvus suguhormoonidest. Suguelundite haigused (näiteks eesnäärmevähk, endometrioos jne) omavad terapeutilist toimet.
Praegu kasutatakse leuproliidi atsetaatsoola peamiselt kliiniliselt, kuna leuproliidatsetaadi toime on toatemperatuuril stabiilsem. Vedelik tuleb ära visata. Seda saab kasutada endometrioosi ja emakafibroidide, tsentraalse enneaegse puberteedi, premenopausaalse rinnavähi ja eesnäärmevähi medikamentoosseks kastreerimisraviks, samuti funktsionaalse emakaverejooksu korral, mille korral tavapärane hormoonravi on vastunäidustatud või ebaefektiivne. Seda saab kasutada ka premedikatsioonina enne endomeetriumi resektsiooni, mis võib endomeetriumi ühtlaselt õhendada, vähendada turset ja operatsiooni raskust.
