-
Täisnimi:Kehakaitse segu-157, apentadekapeptiid (15 aminohappest koosnev peptiid)algselt eraldati inimese maomahlast.
-
Aminohapete järjestus:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Valmolekulmass ≈ 1419,55 Da.
-
Võrreldes paljude teiste peptiididega on BPC-157 vees ja maomahlas suhteliselt stabiilne, mis muudab suukaudse või mao kaudu manustamise teostatavamaks.
Toimemehhanismid
-
Angiogenees / vereringe taastumine
-
ÜlesreguleeribVEGFR-2ekspressiooni, soodustades uute veresoonte moodustumist.
-
AktiveeribSrc–kaveoliin-1–eNOS rada, mis viib lämmastikoksiidi (NO) vabanemiseni, vasodilatatsioonini ja veresoonte funktsiooni paranemiseni.
-
-
Põletikuvastane ja antioksüdantne
-
Vähendab põletikuliste tsütokiinide, näiteksIL-6jaTNF-α.
-
Vähendab reaktiivsete hapnikuühendite (ROS) tootmist, kaitstes rakke oksüdatiivse stressi eest.
-
-
Kudede parandamine
-
Edendab kõõluste, sidemete ja lihaste vigastuste mudelite struktuurilist ja funktsionaalset taastumist.
-
Pakub neuroprotektsiooni kesknärvisüsteemi vigastusmudelites (seljaaju kokkusurumine, ajuisheemia-reperfusioon), vähendades neuronite surma ja parandades motoorset/sensoorset taastumist.
-
-
Vaskulaarse toonuse reguleerimine
-
Ex vivo veresoonte uuringud näitavad, et BPC-157 kutsub esile vasorelaksatsiooni, mis sõltub tervest endoteelist ja NO radadest.
-
Loomkatsete ja in vitro võrdlusandmed
| Katse tüüp | Mudel / sekkumine | Annus / manustamine | Kontroll | Peamised tulemused | Võrdlusandmed |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatatsioon (roti aort, ex vivo) | Fenüülefriiniga eelnevalt kokkutõmbunud aordirõngad | BPC-157 kuni100 μg/ml | BPC-157-st puudub | Vasorelaksatsioon ~37,6 ± 5,7% | Vähendatud kuni10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%NOS inhibiitoriga (L-NAME) või NO püüdjaga (Hb) |
| Endoteelirakkude analüüs (HUVEC) | HUVECi kultuur | 1 μg/ml | Töötlemata kontroll | ↑ EI tootmist (1,35-kordne); ↑ rakkude migratsioon | Migratsioon kaotati Hb-ga |
| Isheemilise jäseme mudel (rott) | Tagajäsemete isheemia | 10 μg/kg/päevas (i.p.) | Ravi pole | Kiirem verevoolu taastumine, ↑ angiogenees | Ravi > Kontroll |
| Seljaaju kokkusurumine (rott) | Sakrokokküügeaalne seljaaju kokkusurumine | Ühekordne intraperitoneaalne süst 10 minutit pärast vigastust | Ravimata rühm | Märkimisväärne neuroloogiline ja struktuuriline taastumine | Kontrollgrupp jäi halvatuks |
| Hepatotoksilisuse mudel (CCl₄ / alkohol) | Keemiliselt põhjustatud maksakahjustus | 1 µg või 10 ng/kg (i.p. / suukaudne) | Ravimata | ↓ ASAT/ALAT, vähenenud nekroos | Kontrollgrupil oli raske maksakahjustus |
| Toksilisuse uuringud | Hiired, küülikud, koerad | Mitu annust / manustamisviisi | Platseebokontrollid | Märkimisväärset toksilisust ei täheldatud, LD₅₂-d ei täheldatud | Hästi talutav isegi suurte annuste korral |
Inimeseuuringud
-
Juhtumite seeriaBPC-157 intraartikulaarne süstimine 12 põlvevaluga patsiendile → 11 teatasid olulisest valu leevendusest. Piirangud: kontrollrühma ja pimemeetodit ei olnud, tulemused subjektiivsed.
-
Kliiniline uuringI faasi ohutus- ja farmakokineetikauuring (NCT02637284) viidi läbi 42 terve vabatahtlikuga, kuid tulemusi pole avaldatud.
Praegupuuduvad kvaliteetsed randomiseeritud kontrollitud uuringud (RCT-d)on kliinilise efektiivsuse ja ohutuse kinnitamiseks saadaval.
Ohutus ja võimalikud riskid
-
AngiogeneesKasulik paranemisele, kuid teoreetiliselt võiks soodustada kasvaja vaskularisatsiooni, kiirendades kasvu või metastaase vähihaigetel.
-
Annustamine ja manustamineEfektiivne loomadel väga väikeste annuste (ng–µg/kg) korral, kuid optimaalne annus ja manustamisviis inimestele on endiselt määramata.
-
Pikaajaline kasutaminePõhjalikud pikaajalise toksilisuse andmed puuduvad; enamik uuringuid on lühiajalised.
-
Regulatiivne staatusEnamikus riikides ravimina heaks kiidetud ei ole; klassifitseeritud kuikeelatud aineWADA (Maailma Antidopingu Agentuur) poolt.
Võrdlevad teadmised ja piirangud
| Võrdlus | Tugevused | Piirangud |
|---|---|---|
| Loom vs inimene | Järjepidev kasulik mõju loomadele (kõõluste, närvide, maksa parandamine, angiogenees) | Inimestega seotud tõendid on minimaalsed, kontrollimatud ja neil puudub pikaajaline järelkontroll. |
| Annuse vahemik | Efektiivne loomadel väga väikeste annuste korral (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Ohutu/efektiivne annustamine inimestele teadmata |
| Toime algus | Varajane vigastusjärgne manustamine (nt 10 minutit pärast selgroovigastust) annab tugeva taastumise | Sellise ajastuse kliiniline teostatavus on ebaselge. |
| Toksilisus | Mitmel loomaliigil ei täheldatud surmavat annust ega tõsiseid kõrvaltoimeid. | Pikaajaline toksilisus, kantserogeensus ja reproduktiivohutus on endiselt testimata. |
Kokkuvõte
-
BPC-157 näitab tugevat regeneratiivset ja kaitsvat toimet loom- ja rakumudelitesangiogenees, põletikuvastane toime, kudede parandamine, neuroprotektsioon ja hepatoprotektsioon.
-
Inimestega seotud tõendid on äärmiselt piiratud, kusjuures usaldusväärsed kliiniliste uuringute andmed puuduvad.
-
Edasihästi kavandatud randomiseeritud kontrollitud uuringudon vajalikud efektiivsuse, ohutuse, optimaalse annustamise ja manustamisviiside kindlakstegemiseks inimestel.
Postituse aeg: 23. september 2025