Orlistaat 96829-58-2 Söögirasva imendumise vähendamine, mille tulemuseks on kaalulangus
Toote üksikasjad
| Nimi | Orlistaat |
| CAS-number | 96829-58-2 |
| Molekulaarne valem | C29H53NO5 |
| Molekulaarmass | 495,73 |
| EINECS-number | 639-755-1 |
| Sulamistemperatuur | <50°C |
| Tihedus | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (ennustatud) |
| Säilitamistingimused | 2–8 °C |
| Vorm | Pulber |
| Värv | Valge |
| Happesuse koefitsient | (pKa) 14,59±0,23 (ennustatud) |
Sünonüümid
(S)-2-FORMÜÜLAMINO-4-METÜÜL-PENTANOIKKAAPPE(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSÜÜL-4-OKSO-2-OKSETANÜÜL]METÜÜL]-DODETSÜÜLESTER; RO-18-0647;(-)-TETRAHÜDROLIPSTATIIN;ORLISTAAT;N-FORMÜÜL-L-LEUTSIIN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSÜÜL-4-OKSO-2-OKSETANÜÜL]METÜÜL]DODETSÜÜLESTER;Orlistaat(süntetaas/ühend);Orlistaat(süntees);Orlistaat(kääritamine)
Farmakoloogiline toime
Omadused
Valge kristalliline pulber, vees peaaegu lahustumatu, kloroformis kergesti lahustuv, metanoolis ja etanoolis väga hästi lahustuv, kergesti pürolüüsitav, sulamistemperatuur on 40 ℃ ~ 42 ℃. Selle molekul on diastereomeer, mis sisaldab nelja kiraalset tsentrit, lainepikkusel 529 nm on selle etanoollahuse optiline pöörlemine negatiivne.
Toimemehhanism
Orlistaat on pika toimeajaga ja tugev spetsiifiline seedetrakti lipaasi inhibiitor, mis inaktiveerib kaks ülaltoodud ensüümi, moodustades kovalentse sideme lipaasi aktiivse seriini saidiga maos ja peensooles. Inaktiveeritud ensüümid ei suuda toidus sisalduvat rasva lagundada vabadeks rasvhapeteks ja glütserooliks, mida organism saaks omastada, vähendades seeläbi rasva tarbimist ja kaalu. Lisaks on mõned uuringud leidnud, et orlistaat pärsib kolesterooli imendumist soolestikus, pärssides Niemann-pick C1-laadset valku 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Näidustused
See toode koos kerge hüpokalorilise dieediga on näidustatud rasvunud ja ülekaaluliste inimeste pikaajaliseks raviks, sealhulgas nende inimeste jaoks, kellel on kindlakstehtud rasvumisega seotud riskifaktorid. Sellel tootel on pikaajaline kaalukontrolli (kaalulangus, kaalu säilitamine ja tagasilöögi ennetamine) efektiivsus. Orlistati võtmine võib vähendada rasvumisega seotud riskitegureid ja teiste rasvumisega seotud haiguste, sealhulgas hüperkolesteroleemia, II tüüpi diabeedi, glükoositaluvuse häirete, hüperinsulineemia, hüpertensiooni ja elundite rasvasisalduse vähenemise esinemissagedust.
Ravimite koostoimed
Võib vähendada A-, D- ja E-vitamiinide imendumist. Seda võib selle tootega samaaegselt manustada. Kui te võtate A-, D- ja E-vitamiini sisaldavaid preparaate (näiteks mõningaid multivitamiine), peaksite seda toodet võtma 2 tundi pärast selle toote võtmist või enne magamaminekut. II tüüpi diabeediga inimestel võib olla vaja vähendada suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (nt sulfonüüluurea) annust. Tsüklosporiiniga koosmanustamine võib põhjustada viimase plasmakontsentratsiooni vähenemist. Amiodarooni samaaegne kasutamine võib põhjustada viimase imendumise vähenemist ja efektiivsuse vähenemist.
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-y-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)