Nimetus | Orlistaat |
CAS -number | 96829-58-2 |
Molekulaarne valem | C29H53NO5 |
Molekulmass | 495.73 |
Einecs number | 639-755-1 |
Sulamispunkt | <50 ° C |
Tihedus | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (ennustatud) |
Ladustamine | 2-8 ° C |
Vorm | Pulber |
Värvus | Valge |
Happesuse koefitsient | (PKA) 14,59 ± 0,23 (ennustatud) |
(S) -2-forüülamino-4-metüül-pentanahahahaati (S) -1-[[(2s, 3s) -3-heksüül-4-okso-2-oksetanüül] metüül] -dodetsüülester; RO-18-0647; (-)-tetrahydrolipstatiin; Ormüül-L-leutsiin (1S) -1-[[(2S, 3S) -3-heksüül-4-okso-2-oksetanüül] metüül] dodetsüülester; orlistat (sünteetaas/ühend); orlistaat (sünteesi); orlistaat (kääritamine)
Omadused
Valge kristalne pulber, mis on peaaegu vees lahustumatu, kergesti kloroformis lahustuv, äärmiselt lahustuv metanoolis ja etanoolis, hõlpsasti pürolüüsiks, sulamistemperatuur on 40 ℃~ 42 ℃. Selle molekul on diastereomeer, mis sisaldab nelja kiraalse keskpunkti, lainepikkusel 529nm, selle etanoolilahusel on negatiivne optiline pöörlemine.
Tegevusviis
Orlistat on pikatoimeline ja potentsiaalne spetsiifiline seedetrakti lipaasi inhibiitor, mis inaktiveerib kaks ülaltoodud ensüümi, moodustades kovalentse sideme maos ja peensooles aktiivse lipaasi seriinikohaga. INaktiveeritud ensüümid ei saa rasva jaguneda toidu vabade rasvhapete ja kemikaaliraamatu glütserooli, mida keha võib imenduda, vähendades sellega rasva tarbimist ja vähendades kaalu. Lisaks on mõned uuringud leidnud, et orlistat pärsib kolesterooli soolestiku imendumist, pärssides Niemann-Pick C1-sarnast valgu 1 (Niemann-Pickc1-laad1, NPC1L1).
Näidustused
See toode koos kerge hüpokalorilise dieediga on näidustatud rasvunud ja ülekaaluliste inimeste pikaajalise raviks, sealhulgas nendega, kellel on rasvumisega seotud riskifaktorid. Sellel tootel on pikaajaline kaalukontroll (kaalulangus, kaalu säilitamine ja tagasilöögi ennetamine) efektiivsus. Orlistati võtmine võib vähendada rasvumisega seotud riskifaktoreid ja muude rasvumisega seotud haiguste, sealhulgas hüperkolesteroleemia, II tüüpi diabeedi, halvenenud glükoositaluvuse, hüperinsulinemia, hüpertensiooni ja elundite redutseerimise rasvasisalduse esinemissagedust.
Ravimite koostoimed
Võib vähendada A-, D ja E -vitamiinide imendumist. Seda saab selle tootega samal ajal täiendada. Kui kasutate A-, D- ja E -vitamiine sisaldavaid ettevalmistusi (näiteks mõned multivitamiinid), peaksite selle toote võtma 2 tundi pärast selle toote võtmist või magamaminekut. II tüüpi diabeediga inimestel võib olla vaja vähendada suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (nt sulfonüüluuread) annust. Tsüklosporiiniga kaasmainestamine võib põhjustada viimase plasmakontsentratsiooni langust. Amiodarooni samaaegne kasutamine võib põhjustada viimase imendumise vähenemist ja vähenenud efektiivsust.