Farmaatsia koostisosad
-
Inclisiraannaatrium
Inclisiraannaatriumi toimeainet (API) uuritakse peamiselt RNA interferentsi (RNAi) ja kardiovaskulaarsete ravimite valdkonnas. PCSK9 geeni sihtiva kaheahelalise siRNA-na kasutatakse seda prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes, et hinnata pika toimeajaga geeni vaigistamise strateegiaid LDL-C (madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli) alandamiseks. See toimib ka mudelühendina siRNA manustamissüsteemide, stabiilsuse ja maksa sihtivate RNA-ravimite uurimiseks.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH on dipeptiid, mida kasutatakse tahkefaasilise peptiidsünteesi (SPPS) põhilise ehitusplokina. Sellel on kaks glütsiini jääki ja Fmoc-kaitstud N-ots, mis võimaldab peptiidahela kontrollitud pikenemist. Glütsiini väikese suuruse ja paindlikkuse tõttu uuritakse seda dipeptiidi sageli peptiidi selgroo dünaamika, linkerite disaini ja peptiidide ning valkude struktuuri modelleerimise kontekstis.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH on dipeptiidi ehitusplokk, mida tavaliselt kasutatakse tahkefaasi peptiidisünteesis (SPPS). Fmoc (9-fluorenüülmetüüloksükarbonüül) rühm kaitseb N-otsa, samas kui tBu (tert-butüül) rühm kaitseb treoniini hüdroksüülkülgahelat. Seda kaitstud dipeptiidi uuritakse selle rolli osas peptiidi efektiivse pikenemise hõlbustamisel, ratsemisatsiooni vähendamisel ja spetsiifiliste järjestusmotiivide modelleerimisel valgu struktuuri ja interaktsiooni uuringutes.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA on hüdrofiilne ja painduv vahetükk, mida tavaliselt kasutatakse peptiidide ja ravimite konjugeerimise uuringutes. See koosneb kahest etüleenglükoolil põhinevast ühikust, mistõttu on see kasulik linkeri pikkuse ja paindlikkuse mõju uurimiseks molekulaarsetele interaktsioonidele, lahustuvusele ja bioloogilisele aktiivsusele. Teadlased kasutavad AEEA ühikuid sageli selleks, et hinnata, kuidas vahetükid mõjutavad antikeha-ravimi konjugaatide (ADC-de), peptiid-ravimi konjugaatide ja muude biokonjugaatide toimivust.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-y-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-y-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
See ühend on kaitstud, funktsionaliseeritud lüsiini derivaat, mida kasutatakse peptiidide sünteesis ja ravimikonjugaatide väljatöötamisel. Sellel on N-terminaalse kaitse jaoks Fmoc-rühm ja külgahela modifikatsioon Eic(OtBu) (eikosaanhappe derivaat), γ-glutaamhappe (γ-Glu) ja AEEA (aminoetoksüetoksüatsetaat) abil. Need komponendid on loodud lipiidimisefektide, vahelüli keemia ja kontrollitud ravimi vabanemise uurimiseks. Seda uuritakse laialdaselt eelravimite strateegiate, ADC-linkerite ja membraaniga interakteeruvate peptiidide kontekstis.
-
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-y-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-y-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
See ühend on modifitseeritud lüsiini derivaat, mida kasutatakse peptiidisünteesis, eriti sihipäraste või multifunktsionaalsete peptiidkonjugaatide konstrueerimiseks. Fmoc-rühm võimaldab järkjärgulist sünteesi Fmoc tahkefaasilise peptiidisünteesi (SPPS) kaudu. Külgahelat modifitseeritakse steariinhappe derivaadi (Ste), γ-glutaamhappe (γ-Glu) ja kahe AEEA (aminoetoksüetoksüatsetaat) linkeriga, mis tagavad hüdrofoobsuse, laenguomadused ja paindliku vahekauguse. Seda uuritakse tavaliselt selle rolli tõttu ravimite manustamissüsteemides, sealhulgas antikeha-ravimi konjugaatides (ADC-des) ja rakku tungivates peptiidides.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHon kaitstud tetrapeptiid, mida kasutatakse peptiidide sünteesis ja struktuuriuuringutes. Boc (tert-butüüloksükarbonüül) rühm kaitseb N-otsa, samas kui Trt (tritüül) rühmad kaitsevad histidiini ja glutamiini külgahelaid, et vältida soovimatuid reaktsioone. Aibi (α-aminoisovõihape) olemasolu soodustab spiraalseid konformatsioone ja suurendab peptiidi stabiilsust. See peptiid on väärtuslik peptiidi voltimise ja stabiilsuse uurimiseks ning bioloogiliselt aktiivsete peptiidide kujundamise karkassina.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHon kaitstud tetrapeptiid, mida tavaliselt kasutatakse peptiidisünteesi uuringutes. Boc (tert-butüüloksükarbonüül) ja tBu (tert-butüül) rühmad toimivad kaitserühmadena, et vältida kõrvalreaktsioone peptiidahela kokkupanekul. Aibi (α-aminoisovõihape) lisamine aitab esile kutsuda spiraalseid struktuure ja suurendada peptiidi stabiilsust. Seda peptiidjärjestust uuritakse selle potentsiaali osas konformatsioonianalüüsis, peptiidi voltimisel ja ehituskivina bioaktiivsete peptiidide väljatöötamisel, millel on suurem stabiilsus ja spetsiifilisus.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH on dipeptiidi ehitusplokk, mida kasutatakse tahkefaasilises peptiidsünteesis (SPPS). See ühendab Fmoc-kaitstud isoleutsiini Aib-iga (α-aminoisobutüürhape), mis on mittelooduslik aminohape, mis suurendab heeliksi stabiilsust ja proteaasiresistentsust.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-y-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-y-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH on funktsionaliseeritud aminohappe ehitusplokk, mis on loodud sihipäraseks ravimite kohaletoimetamiseks ja biokonjugatsiooniks. See sisaldab Eic (eikosanoid) fragmenti lipiidide interaktsiooniks, γ-Glu sihtimiseks ja AEEA vahetükke paindlikkuse tagamiseks.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH on kaitstud dipeptiidi ehitusplokk, mida kasutatakse peptiidide sünteesis, ühendades Boc-kaitstud türosiini ja Aibi (α-aminoisobutüürhape). Aibi jääk suurendab heeliksi moodustumist ja proteaasiresistentsust.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH on kaitstud tetrapeptiidi fragment, mida kasutatakse tahkefaasilises peptiidsünteesis (SPPS) ja peptiidravimite väljatöötamisel. See sisaldab ortogonaalse sünteesi jaoks kaitserühmi ja omab järjestust, mis on kasulik bioaktiivsete ja struktuursete peptiidide disainimisel.