Tadalafil 171596-29-5 Erektsioonihäirete raviks meestel
Toote detail
| Nimetus | Tadalafil |
| CAS -number | 171596-29-5 |
| Molekulaarne valem | C22H19N3O4 |
| Molekulmass | 389.4 |
| Einecs number | 687-782-2 |
| Spetsiifiline pöörlemine | D20+71,0 ° |
| Tihedus | 1,51 ± 0,1 g/cm3 (ennustatud) |
| Ladustamine | 2-8 ° C |
| Vorm | Pulber |
| Happesuse koefitsient | (PKA) 16,68 ± 0,40 (ennustatud) |
| Vee lahustuvus | DMSO: lahustuv 20 mg/ml, |
Sünonüümid
Tadalafil; Cialis; Ic 351; (6r, 12ar) -6- (benso [d] [1,3] dioksool-5-yl) -2-metüül-2,3,3,12,12A-tetrahüdropürazino [1 ', 2': 1,6] pürido; GF 196960; ICOS 351; Tildenafil;
Farmakoloogiline toime
Tadalafiil (tadalafil, tadalafil) on molekulaarne valem C22H19N3O4 ja molekulmass 389,4. Seda on laialdaselt kasutatud meeste erektsioonihäirete ravis alates 2003. aastast, kaubanime Cialis (Cialis). 2009. aasta juunis kiitis FDA heaks tadalafiili Ameerika Ühendriikides kopsuarteriaalse hüpertensiooniga patsientide raviks kaubanime Adcirca all. Tadalafiil võeti 2003. aastal kasutusele ED raviks. See jõustub 30 minutit pärast manustamist, kuid selle parim efekt on 2h pärast toime algust ja efekt võib kesta 36H ja selle mõju ei mõjuta toit. Tadalafiili annus on 10 või 20 mg, soovitatav algdoon on 10 mg ja annust kohandatakse vastavalt patsiendi reageerimisele ja kõrvaltoimetele. Turueelsed uuringud on näidanud, et pärast 10 või 20 mg tadalafiili suukaudset manustamist 12 nädala jooksul on efektiivsed määrad vastavalt 67% ja 81%. Paljud uuringud on näidanud, et tadalafil on ED ravis parem efektiivsus.
Erektsioonihäired: tadalafil on selektiivne fosfodiesteraasi tüüp 5 (PDE5) nagu sildenafiili, kuid selle struktuur erineb viimasest ja rasvasisaldusega dieet ei häiri selle imendumist. Seksuaalse stimulatsiooni toimel katalüüsib lämmastikoksiidi süntaas (NOS) peenisenärvi lõppudes ja veresoonte endoteelirakkudes lämmastikoksiidi (NO) sünteesi substraadi L-arginiinist. NO aktiveerib guanülaattsüklaasi, mis muundab guanosiini trifosfaadi tsükliliseks guanosiinmonofosfaadiks (CGMP), aktiveerides sellega tsüklilise guanosiini monofosfaadist sõltuva proteiinkinaasi, põhjustades kaltsiumiioonide kontsentratsiooni languse siledate lihaste rakkudena. Fosfodiesteraasi tüüp 5 (PDE5) lagundab CGMP mitteaktiivseteks toodeteks, muutes peenise nõrgaks olekuks. Tadalafil pärsib PDE5 lagunemist, põhjustades CGMP akumuleerumist, mis lõdvestab Corpus cavernosumi silelihaseid, põhjustades peenise erektsiooni. Kuna nitraadid pole doonorid, suurendab kombineeritud kasutamine tadalafiiliga CGMP taset märkimisväärselt ja põhjustab tõsist hüpotensiooni. Seetõttu on nende kahe kombineeritud kasutamine kliinilises praktikas vastunäidustatud.
Tadalafil töötab PDE -de pärssimisega. GMP laguneb, nii et kombineeritud kasutamine nitraatidega võib põhjustada vererõhu äärmist langust ja suurendada sünkroni riski. Cy3PA4 indutseerijad vähendavad tadanafiili biosaadavust ning kombinatsioon rifampitsiini, tsimetidiini, erütromütsiini, klaritromütsiini, itraconi, ketokoni ja HVI proteaasi inhibiitoritega võivad suurendada ravimi vere kontsentratsiooni. Siiani pole teateid, et selle toote farmakokineetilised parameetrid mõjutaksid dieet ja alkohol.
