Tirzepatiidi lüofiliseeritud kõrge puhtusastmega 99% peptiidipulber 60 mg viaali kohta diabeedi ja kaalulanguse raviks

Tirsepatiidi lüofiliseeritud pulber (60 mg)

Tirsepatiid (LY3298176) on esimene kahetoimeline agonist, mis toimib nii GIP (glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid) kui ka GLP-1 (glükagoonilaadne peptiid-1) retseptoritele. See sai USA FDA heakskiidu 2022. aasta mais II tüüpi suhkurtõve (T2DM) raviks lisaks dieedile ja treeningule.
See toode on saadaval 60 mg lüofiliseeritud (külmkuivatatud) steriilse pulbrina viaalides, mis tuleb enne manustamist lahustada bakteriostaatilise veega. Võrreldes üksikute GLP-1 retseptori agonistidega, nagu semaglutiid või dulaglutiid, näitab tirsepatiid paremat efektiivsust veresuhkru reguleerimise parandamisel, insuliinitundlikkuse suurendamisel ja olulise kaalulanguse toetamisel. Need eelised tulenevad selle kahe retseptori sünergilisest toimemehhanismist.

Peamised eelised
Glükeemiline kontroll

• Stimuleerib insuliini sekretsiooni glükoosist sõltuval viisil
• Vähendab glükagooni sekretsiooni, alandades tõhusalt veresuhkru taset
• Jäljendab nii GIP kui ka GLP-1 kombineeritud metaboolseid toimeid

Kaalujälgimine

• Edendab täiskõhutunnet ja vähendab kalorite tarbimist
• Kliinilistes uuringutes on näidatud olulist ja püsivat kaalulangust

Südame-veresoonkonna tervis

• Esialgsed andmed näitavad potentsiaalset kardiovaskulaarse riski vähenemist II tüüpi diabeediga patsientidel

Kasutamine ja annustamine

• Tirsepatiidi lüofiliseeritud pulber (60 mg) tuleb enne kasutamist lahustada bakteriostaatilise veega. Manustamine toimub subkutaanse süstina, tavaliselt üks kord nädalas, igal nädalal samal päeval.

2. tüüpi diabeet

• Algannus: 2,5 mg üks kord nädalas
• Tiitrimine: Suurendage annust iga 4 nädala järel vastavalt talutavusele
• (→ 5 mg → 7,5 mg → 10 mg → 12,5 mg → 15 mg → 20 mg → 30 mg → 45 mg → kuni 60 mg)
• Tavaline annus: 10–30 mg nädalas
• Maksimaalne annus: 60 mg nädalas

Rasvumine / kaalujälgimine

• Algannus: 2,5 mg üks kord nädalas
• Tiitrimine: Annuse järkjärguline suurendamine vastavalt talutavusele
• (2,5 → 5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60 mg)
• Tavaline annus: 30–60 mg nädalas
• Maksimaalne annus: 60 mg nädalas

Soovitatava annuse võrdlus

Märkus:Enne annuse suurendamist veenduge, et iga eelmine annus on hästi talutav.

Võimalikud kõrvaltoimed

• Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja ebamugavustunne kõhus (tavaliselt ravi alguses)
• Hüpoglükeemia: Üldiselt madal risk, kuid suureneb koos teiste diabeedivastaste ravimitega.
• Süstekoha reaktsioonid: punetus, sügelus, turse või kerge valu süstekohas
• Pankreatiit: haruldane, kuid võimalik; jälgige püsiva kõhuvalu suhtes
• Toime neerudele: Teatud inimestel võib olla vajalik neerufunktsiooni jälgimine.

Farmakokineetika

• Poolestusaeg: umbes 1 nädal
• Annustamissagedus: toetab mugavat üks kord nädalas manustamist

Kokkuvõte
Tirzepatiidi 60 mg lüofiliseeritud pulber esindab järgmise põlvkonna terapeutilist edusammu, mis ühendab endas võimsa glükeemilise kontrolli märkimisväärse kaalulanguse efektiivsuse ja potentsiaalse kardiovaskulaarse kaitsega.
Järkjärgulise tiitrimisskeemiga (2,5 mg → kuni 60 mg) võimaldab see paremat talutavust ja paindlikkust individuaalse ravi puhul. Selle üks kord nädalas manustamine parandab ravijärgimist, muutes selle uuenduslikuks ja tõhusaks võimaluseks II tüüpi diabeedi ja rasvumise ravis nii kõrgetasemelistes kliinilistes kui ka teaduslikes tingimustes.