Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-y-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Uurimistöö taotlus:
See ühend on kaitstud, funktsionaliseeritud lüsiini derivaat, mida kasutatakse peptiidide sünteesis ja ravimikonjugaatide väljatöötamisel. Sellel on N-terminaalse kaitse jaoks Fmoc-rühm ja külgahela modifikatsioon Eic(OtBu) (eikosaanhappe derivaat), γ-glutaamhappe (γ-Glu) ja AEEA (aminoetoksüetoksüatsetaat) abil. Need komponendid on loodud lipiidimisefektide, vahelüli keemia ja kontrollitud ravimi vabanemise uurimiseks. Seda uuritakse laialdaselt eelravimite strateegiate, ADC-linkerite ja membraaniga interakteeruvate peptiidide kontekstis.
Funktsioon:
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH toimib ehituskivina lipiididega modifitseeritud peptiidide või ravimite kohaletoimetamise süsteemide sünteesimiseks. Eic-osa parandab lipofiilsust ja membraaniga seondumist; γ-Glu lisab ensümaatilist stabiilsust ja sihtimispotentsiaali; ning AEEA toimib paindliku hüdrofiilse linkerina. Koos võimaldavad need konstrueerida peptiide, millel on parem rakuline omastamine, pikem poolväärtusaeg ja kohaspetsiifilised manustamisomadused.