Nimi | Daptomütsiin |
CAS number | 103060-53-3 |
Molekulaarvalem | C72H101N17O26 |
Molekulmass | 1620,67 |
EINECSi number | 600-389-2 |
Sulamispunkt | 202-204 °C |
Keemispunkt | 2078,2±65,0 °C (ennustuslik) |
Tihedus | 1,45±0,1 g/cm3 (ennustuslik) |
Leekpunkt | 87℃ |
Säilitustingimused | Suletud kuivas kohas, hoida sügavkülmas, alla -20°C |
Lahustuvus | Metanool: lahustuv 5 mg/ml |
Happesuse koefitsient | (pKa) 4,00±0,10 (ennustuslik) |
Vorm | pulber |
Värv | värvitu kuni kahvatukollane |
N-[N-(1-oksodetsüül)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-tsüklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metüül-L-Glu-]-4-(2-aminofenüül)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoüül-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-tsüklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metüül-L- Glu-]-3-(2-aminobensoüül)-L-Ala-]; N-(1-oksodetsüül)-L-trüptofüül-D-asparaginüül-L-a-aspartüül-L-treonüülglütsüül-L-ornitinüül-L- a-aspartüül-D-alanüül-L-a-aspartüülglütsüül-D-serüül-(3R)-3-metüül-L-a-glutamüül-a,2-diamino-y-okso-benseenbutaanhappe(13-4)laktoon; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomütsiin,>=99%;DaptomütsiinReadyMadeSolution;Daptomütsiin (LY146032)
Antibiootikum daptomütsiin on Streptomyces (S. reseosporus) fermentatsioonipuljongist ekstraheeritud uue struktuuriga tsükliline lipopeptiidantibiootikum, mis takistab bakteriraku seina peptidoglükaani biosünteesi, häirides aminohapete transporti rakumembraanis.Tsütoplasmaatilise membraani omaduste muutmine võib mitmel viisil häirida bakterimembraani funktsiooni ja tappa kiiresti grampositiivsed bakterid.Lisaks võimele toimida enamikule kliiniliselt olulistele grampositiivsetele bakteritele, on daptomütsiin olulisem isoleeritud tüvede puhul, mis on in vitro näidanud resistentsust metitsilliini, vankomütsiini ja linesoliidi suhtes.Sellel on tugev toime ja sellel omadusel on väga oluline kliiniline mõju kriitiliselt haigetele nakatunud patsientidele.Eosinofiilne kopsupõletik on haruldane ja väga tõsine haigus, mille sümptomiteks on palavik, köha, õhupuudus ja hingamisraskused.
Daptomütsiinil on hea bakteriostaatiline toime erinevate antibiootikumiresistentsete bakterite vastu, näiteks metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse (MRSA) ja metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse (MRSA) MIC=0,06-0,5 μg/ml.MIC = 0,0625~1 μg/ml bakterite puhul, MIC = 0,12 - 0,5 μg/ml oksatsilliiniresistentse Staphylococcus epidermidis puhul, MIC = 2,5 μg/ml enterokokkide puhul, mis on väga resistentsed aminoglükosiidide antibiootikumide suhtes, MIC = 2,5 μg/ml - GmICrBIa Enterococcus on 0,5–1 μg/ml ja glükopeptiidantibiootikumide suhtes resistentse Enterococcus’e MIC on 1–2 μg/ml.