Kaspofungiin seenevastaste infektsioonide jaoks
Toote üksikasjad
| Nimi | Kaspofungiin |
| CAS number | 162808-62-0 |
| Molekulaarvalem | C52H88N10O15 |
| Molekulmass | 1093,31 |
| EINECSi number | 1806241-263-5 |
| Keemispunkt | 1408,1±65,0 °C (ennustuslik) |
| Tihedus | 1,36±0,1 g/cm3 (ennustuslik) |
| Happesuse koefitsient | (pKa) 9,86±0,26 (ennustuslik) |
Sünonüümid
CS-1171; Kaspofungiin; KASPOFUNGIIN; KASPORFUNGIN; Pneumokandiin B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoetüül)amino]-N2-(10,12-dimetüül-1-oksotetradetsüül)-4-hüdroksü- L-ornitiin]-5-[(3R)-3-hüdroksü-L-ornitiin]-;kaspofungiinMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Keemilised omadused
Kaspofungiin oli esimene ehhinokandiin, mis kiideti heaks invasiivsete seeninfektsioonide raviks.In vitro ja in vivo katsed kinnitasid, et kaspofungiinil on hea antibakteriaalne toime oluliste oportunistlike patogeenide – Candida ja Aspergillus – vastu.Kaspofungiin võib lõhkuda rakuseina, inhibeerides 1,3-β-glükaani sünteesi.Kliiniliselt on kaspofungiinil hea toime erinevate kandidooside ja aspergilloosi ravis.
Mõju
(1,3)-D-glükaani süntaas on seene rakuseina sünteesi põhikomponent ja kaspofungiin võib avaldada seenevastast toimet, inhibeerides seda ensüümi mittekonkureerivalt.Pärast intravenoosset manustamist langeb ravimi kontsentratsioon plasmas kiiresti kudede jaotumise tõttu, millele järgneb ravimi järkjärguline taasvabanemine koest.Kaspofungiini metabolism suurenes annuse suurendamisel ja oli korduvate annuste kasutamisel tasakaaluseisundi saavutamise ajaga seotud annusest.Seetõttu tuleb efektiivse terapeutilise taseme saavutamiseks ja ravimite kuhjumise vältimiseks manustada esimene küllastusannus, millele järgneb säilitusannus.Kui kasutatakse samaaegselt tsütokroom p4503A4 indutseerijaid, nagu rifampitsiin, karbamasepiin, deksametasoon, fenütoiin jne, on soovitatav kaspofungiini säilitusannust suurendada.
Näidustused
FDA poolt heaks kiidetud kaspofungiini näidustused on järgmised: 1. Palavik neutropeeniaga: defineeritakse järgmiselt: palavik >38°C absoluutse neutrofiilide arvuga (ANC) ≤500/ml või ANC ≤1000/ml ja eeldatavasti saab seda alandada alla 500/ml.Ameerika nakkushaiguste ühingu (IDSA) soovituse kohaselt on püsiva palaviku ja neutropeeniaga patsiente ravitud laia toimespektriga antibiootikumidega, kuid kõrge riskiga patsientidel soovitatakse siiski kasutada empiirilist seenevastast ravi, sealhulgas kaspofungiini ja teisi seenevastaseid ravimeid. ..2. Invasiivne kandidoos: IDSA soovitab ehhinokandiine (nt kaspofungiini) kandideemia puhul valitud ravimina.Seda võib kasutada ka Candida infektsioonist põhjustatud kõhusiseste abstsesside, peritoniidi ja rindkere infektsioonide raviks.3. Söögitoru kandidoos: kaspofungiini võib kasutada söögitoru kandidoosi raviks patsientidel, kes ei allu teistele ravimeetoditele või kes ei talu teisi ravimeetodeid.Mitmed uuringud on leidnud, et kaspofungiini terapeutiline toime on võrreldav flukonasooli omaga.4. Invasiivne aspergilloos: Kaspofungiin on heaks kiidetud invasiivse aspergilloosi raviks patsientidel, kellel on peamise seenevastase ravimi vorikonasooli talumatus, resistentsus ja ebaefektiivsus.Siiski ei soovitata ehhinokandiini esmavaliku ravina.
