Ganirelix atsetaatpeptiidi API
Toote üksikasjad
| Nimi | Ganirelix atsetaat |
| CAS-number | 123246-29-7 |
| Molekulaarne valem | C80H113ClN18O13 |
| Molekulaarmass | 1570,34 |
Sünonüümid
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; ganireliksum; ganireliksatsetaat; GANIRELIKS; Ganireliksi atsetaat USP/EP/
Kirjeldus
Ganireliks on sünteetiline dekapeptiidühend ja selle atsetaatsool, ganireliksatsetaat, on gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) retseptori antagonist. Aminohappejärjestus on: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Peamiselt kliiniliselt kasutatakse seda naistel, kes läbivad kunstliku viljastamise tehnoloogia abil kontrollitud munasarjade stimulatsiooni programme, et vältida enneaegset luteiniseeriva hormooni taseme tõusu ja ravida sellest tulenevaid viljakushäireid. Ravimil on vähem kõrvaltoimeid, kõrge rasedusmäär ja lühike raviperiood ning sellel on ilmsed eelised võrreldes sarnaste kliinilises praktikas kasutatavate ravimitega.
Farmakoloogiline toime
Gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) pulseeriv vabanemine stimuleerib LH ja FSH sünteesi ja sekretsiooni. LH pulsside sagedus follikulaarfaasi keskel ja lõpus on ligikaudu 1 kord tunnis. Need pulsid kajastuvad seerumi LH mööduvas tõusus. Menstruatsiooni keskel põhjustab GnRH massiline vabanemine LH hüppe. Keskmenstruaalne LH hüppeline tõus võib esile kutsuda mitmeid füsioloogilisi reaktsioone, sealhulgas ovulatsiooni, munaraku meioosi taastumist ja kollaskeha moodustumist. Kollaskeha moodustumine põhjustab seerumi progesterooni taseme tõusu, samas kui östradiooli tase langeb. Ganireliksatsetaat on GnRH antagonist, mis blokeerib konkureerivalt GnRH retseptoreid hüpofüüsi gonadotroofidel ja järgnevatel transduktsiooniradadel. See tekitab gonadotropiini sekretsiooni kiire ja pöörduva pärssimise. Ganireliksatsetaadi inhibeeriv toime hüpofüüsi LH sekretsioonile oli tugevam kui FSH-le. Ganireliksatsetaat ei suutnud esile kutsuda endogeensete gonadotropiinide esimest vabanemist, mis on kooskõlas antagonismiga. Hüpofüüsi LH ja FSH taseme täielik taastumine toimus 48 tunni jooksul pärast ganireliksatsetaadi manustamise lõpetamist.
