Ganirelixi atsetaatpeptiid API

Gonadotropiini vabastava hormooni (GNRH) pulseeriv vabanemine stimuleerib LH ja FSH sünteesi ja sekretsiooni. LH -impulsside sagedus keskmise ja hilise follikulaarse faasi korral on umbes 1 tunnis. Need impulsid kajastuvad seerumi LH mööduva tõusu korral. Menstruatsiooni keskel põhjustab GNRH massiline vabanemine LH-i tõusu. Midmenstruaalne LH -hüppeline tõus võib esile kutsuda mitmeid füsioloogilisi reaktsioone, sealhulgas: ovulatsioon, munarakkude meiootiline jätkamine ja korpuse luteumi moodustumine. Corpus luteumi moodustumine põhjustab seerumi progesterooni taseme tõusu, samas kui östradiooli tase langeb. Ganirelixi atsetaat on GNRH antagonist, mis blokeerib konkurentsivõimeliselt GNRH retseptoreid hüpofüüsi gonadotroofidel ja sellele järgnevatel transduktsiooni radadel. See tekitab gonadotropiini sekretsiooni kiire ja pöörduva pärssimise. Ganirelixi atsetaadi pärssiv toime hüpofüüsi LH sekretsioonile oli tugevam kui FSH -l. Ganirelixi atsetaat ei suutnud indutseerida endogeensete gonadotropiinide esimest vabanemist, mis on kooskõlas antagonismiga. Hüpofüüsi LH ja FSH taseme täielik taastumine toimus 48 tunni jooksul pärast Ganirelixi atsetaadi katkestamist.