Nimi | Ganireliksi atsetaat |
CAS number | 123246-29-7 |
Molekulaarvalem | C80H113ClN18O13 |
Molekulmass | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; ganireliksum; ganireliksatsetaat;GANIRELIKS;Ganireliksi atsetaat USP/EP/
Ganireliks on sünteetiline dekapeptiidühend ja selle atsetaatsool Ganireliksi atsetaat on gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) retseptori antagonist.Aminohappejärjestus on: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Peamiselt kliiniliselt kasutatakse seda naistel, kes läbivad kunstliku viljastamise tehnoloogiaga kontrollitud munasarjade stimuleerimise programme, et vältida luteiniseeriva hormooni enneaegseid piike ja ravida sellest põhjusest tingitud viljakushäireid.Ravimil on vähem kõrvaltoimeid, kõrge rasedussagedus ja lühike raviperiood ning sellel on kliinilises praktikas sarnaste ravimitega võrreldes ilmsed eelised.
Gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) pulseeriv vabanemine stimuleerib LH ja FSH sünteesi ja sekretsiooni.LH-impulsside sagedus folliikulite keskmises ja hilises faasis on ligikaudu 1 kord tunnis.Need impulsid kajastuvad seerumi LH taseme mööduvas tõusus.Menstruatsiooni keskel põhjustab GnRH massiline vabanemine LH tõusu.Keskmenstruatsiooni LH tõus võib vallandada mitmeid füsioloogilisi reaktsioone, sealhulgas: ovulatsioon, munaraku meiootiline taastumine ja kollaskeha moodustumine.Kollase keha moodustumine põhjustab seerumi progesterooni taseme tõusu, samal ajal kui östradiooli tase langeb.Ganireliksatsetaat on GnRH antagonist, mis blokeerib konkureerivalt GnRH retseptoreid hüpofüüsi gonadotroofidel ja järgnevatel transduktsiooniteedel.See inhibeerib kiiret ja pöörduvat gonadotropiini sekretsiooni.Ganireliksatsetaadi pärssiv toime hüpofüüsi LH sekretsioonile oli tugevam kui FSH oma.Ganireliksatsetaat ei suutnud esile kutsuda endogeensete gonadotropiinide esimest vabanemist, mis on kooskõlas antagonismiga.Hüpofüüsi LH ja FSH tasemed taastusid täielikult 48 tunni jooksul pärast ganireliksatsetaadi kasutamise lõpetamist.