Liraglutiidi antidiabeetika veresuhkru kontrollimiseks CAS nr.204656-20-2

II tüüpi diabeet

Liraglutiid parandab veresuhkru kontrolli. See vähendab söögikordadega seotud hüperglükeemiat (24 tundi pärast manustamist), suurendades insuliini sekretsiooni (ainult), kui seda nõutakse glükoositaseme suurendamisel, mao tühjendamise edasilükkamisega ja prandiaalse glükagooni sekretsiooni pärssimisega.
See sobib patsientidele, kelle veresuhkur on endiselt halvasti kontrollitud pärast maksimaalset talutud metformiini või ainult sulfonüüluurea annust. Seda kasutatakse koos metformiini või sulfonüüluureaga.
See toimib glükoosist sõltuval viisil, mis tähendab, et see stimuleerib insuliini sekretsiooni ainult siis, kui vere glükoositase on tavalisest kõrgem, takistades "ületamist". Järelikult näitab see hüpoglükeemia ebaolulist riski.
Sellel on potentsiaal pärssida apoptoosi ja stimuleerida beetarakkude regenereerimist (näha loomauuringutes).
See vähendab isu ja pärsib kehakaalu tõusu, nagu on näidatud pea-pähe uuringus versus glimepiriidi.

Farmakoloogiline tegevus

Liraglutiid on GLP-1 analoog 97% -lise järjestuse homoloogiaga inimese GLP-1 suhtes, mis võib seonduda ja aktiveerida GLP-1 retseptoriga. GLP-1 retseptor on loodusliku GLP-1, endogeense inkretiinihormooni sihtmärk, mis soodustab pankrease β-rakkude glükoosi kontsentratsioonist sõltuvat insuliini sekretsiooni. Erinevalt looduslikust GLP-1-st sobivad liraglutiidi farmakokineetilised ja farmakodünaamilised profiilid inimestel üks kord päevas annustamisrežiimi jaoks. Pärast subkutaanset süstimist hõlmab selle pikaajalise toime mehhanism: eneseasutust, mis aeglustab imendumist; sidumine albumiiniga; Kõrgem ensüümi stabiilsus ja seega pikem poolväärtusaeg.

Liraglutiidi aktiivsust vahendab selle spetsiifiline interaktsioon GLP-1 retseptoriga, mille tulemuseks on tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (CAMP) suurenemine. Liraglutiid stimuleerib insuliini sekretsiooni glükoosi kontsentratsioonist sõltuval viisil, vähendades samal ajal glükagooni liigset sekretsiooni glükoosi kontsentratsioonist sõltuval viisil.

Seetõttu stimuleeritakse vere glükoosisisaldust insuliini sekretsiooni, samal ajal kui glükagooni sekretsioon on pärsitud. Seevastu vähendab liraglutiid hüpoglükeemia ajal insuliini sekretsiooni, mõjutamata glükagooni sekretsiooni. Liraglutiidi hüpoglükeemiline mehhanism hõlmab ka mao tühjendamise aega. Liraglutiid vähendab kehakaalu ja keharasva massi, vähendades nälja ja energiatarbimist.