Liraglutiidi diabeedivastased ravimid veresuhkru kontrollimiseks CAS nr 204656-20-2
Toote üksikasjad
| CAS | 204656-20-2 | Molekulaarne valem | C172H265N43O51 |
| Molekulaarmass | 3751,20 | Välimus | Valge |
| Säilitamistingimused | Valguskindlus, 2–8 kraadi | Pakett | Alumiiniumfooliumkott/viaal |
| Puhtus | ≥98% | Transport | Külmaketi ja jaheda ladustamise kohaletoimetamine |
Liraglutiidi koostisosad
Toimeaine:
Liraglutiid (inimese glükagoonilaadse peptiidi-1 (GLP-1) analoog, mida toodetakse pärmi abil geneetilise rekombinatsioonitehnoloogia abil).
Keemiline nimetus:
Arg34Lys26-(N-e-(γ-Glu(N-a-heksadekanoüül)))-GLP-1[7-37]
Muud koostisosad:
Dinaatriumvesinikfosfaatdihüdraat, propüleenglükool, vesinikkloriidhape ja/või naatriumhüdroksiid (ainult pH regulaatoritena), fenool ja süstevesi.
Taotlus
2. tüüpi diabeet
Liraglutiid parandab veresuhkru kontrolli. See vähendab söögiga seotud hüperglükeemiat (24 tunni jooksul pärast manustamist), suurendades insuliini sekretsiooni (ainult) vajadusel glükoositaseme tõstmise, mao tühjenemise aeglustamise ja prandiaalse glükagooni sekretsiooni pärssimise teel.
See sobib patsientidele, kelle veresuhkrut ei ole pärast metformiini või sulfonüüluureate maksimaalse talutava annuse manustamist ikka veel piisavalt kontrollitud. Seda kasutatakse koos metformiini või sulfonüüluureatega.
See toimib glükoosist sõltuvalt, mis tähendab, et stimuleerib insuliini sekretsiooni ainult siis, kui veresuhkru tase on normist kõrgem, hoides ära "ülekoormuse". Järelikult on hüpoglükeemia risk tühine.
Sellel on potentsiaal pärssida apoptoosi ja stimuleerida beetarakkude regeneratsiooni (nähtud loomkatsetes).
See vähendab isu ja pärsib kehakaalu tõusu, nagu on näidatud glimepiriidiga võrdlevas uuringus.
Farmakoloogiline toime
Liraglutiid on GLP-1 analoog, millel on 97% järjestuse homoloogia inimese GLP-1-ga ja mis suudab seonduda GLP-1 retseptoriga ning seda aktiveerida. GLP-1 retseptor on natiivse GLP-1 sihtmärk. GLP-1 on endogeenne inkretiinhormoon, mis soodustab glükoosi kontsentratsioonist sõltuvat insuliini sekretsiooni pankrease β-rakkudest. Erinevalt natiivsest GLP-1-st sobivad liraglutiidi farmakokineetilised ja farmakodünaamilised profiilid inimestel üks kord päevas manustamiseks. Pärast subkutaanset süstimist hõlmab selle pikendatud toimemehhanism järgmist: imendumist aeglustav eneseühendumine; seondumine albumiiniga; kõrgem ensüümi stabiilsus ja seega pikem plasma poolväärtusaeg.
Liraglutiidi aktiivsust vahendab selle spetsiifiline interaktsioon GLP-1 retseptoriga, mille tulemuseks on tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) suurenemine. Liraglutiid stimuleerib insuliini sekretsiooni glükoosi kontsentratsioonist sõltuval viisil, vähendades samal ajal glükagooni liigset sekretsiooni glükoosi kontsentratsioonist sõltuval viisil.
Seega, kui veresuhkru tase tõuseb, stimuleeritakse insuliini sekretsiooni, samal ajal kui glükagooni sekretsioon pärsitakse. Seevastu liraglutiid vähendab insuliini sekretsiooni hüpoglükeemia ajal, mõjutamata glükagooni sekretsiooni. Liraglutiidi hüpoglükeemiline mehhanism hõlmab ka mao tühjenemise aja kerget pikenemist. Liraglutiid vähendab kehakaalu ja keharasva massi, vähendades näljatunnet ja energiatarbimist.
