Liraglutiidi diabeedivastased ravimid veresuhkru kontrollimiseks CAS NO.204656-20-2
Toote üksikasjad
| CAS | 204656-20-2 | Molekulaarvalem | C172H265N43O51 |
| Molekulmass | 3751,20 | Välimus | Valge |
| Säilitamise seisukord | Valguskindlus, 2-8 kraadi | pakett | Alumiiniumfooliumist kott/viaal |
| Puhtus | ≥98% | Transport | Külmahela ja jaheda ladustamise kohaletoimetamine |
Liraglutiidi koostisosad
Aktiivne koostisosa:
Liraglutiid (inimese glükagoonitaolise peptiidi-1 (GLP-1) analoog, mida toodab pärm geneetilise rekombinatsioonitehnoloogia abil).
Keemiline nimetus:
Arg34Lys26-(N-e-(γ-Glu(N-a-heksadekanoüül)))-GLP-1 [7-37]
Muud koostisosad:
Dinaatriumvesinikfosfaatdihüdraat, propüleenglükool, vesinikkloriidhape ja/või naatriumhüdroksiid (ainult pH reguleerijatena), fenool ja süstevesi.
Rakendus
2. tüüpi diabeet
Liraglutiid parandab veresuhkru kontrolli.See vähendab toiduga seotud hüperglükeemiat (24 tunni jooksul pärast manustamist), suurendades insuliini sekretsiooni (ainult vajaduse korral), suurendades glükoosi taset, aeglustades mao tühjenemist ja pärssides glükagooni sekretsiooni söögiisu.
See sobib patsientidele, kelle veresuhkur on pärast ainult metformiini või sulfonüüluureate maksimaalse talutava annuse manustamist endiselt halvasti kontrollitav.Seda kasutatakse koos metformiini või sulfonüüluurea derivaatidega.
See toimib glükoosist sõltuval viisil, mis tähendab, et see stimuleerib insuliini sekretsiooni ainult siis, kui vere glükoosisisaldus on normist kõrgem, vältides "ületamist".Järelikult näitab see ebaolulist hüpoglükeemia riski.
Sellel on potentsiaal inhibeerida apoptoosi ja stimuleerida beetarakkude regeneratsiooni (nähtud loomkatsetes).
See vähendab söögiisu ja pärsib kehakaalu tõusu, nagu on näidatud pea-pea-uuringus võrreldes glimepiriidiga.
Farmakoloogiline toime
Liraglutiid on GLP-1 analoog, millel on 97% järjestushomoloogia inimese GLP-1-ga, mis võib seonduda GLP-1 retseptoriga ja seda aktiveerida.GLP-1 retseptor on natiivse GLP-1, endogeense inkretiinhormooni, sihtmärk, mis soodustab glükoosikontsentratsioonist sõltuvat insuliini sekretsiooni pankrease β-rakkudest.Erinevalt natiivsest GLP-1-st on liraglutiidi farmakokineetilised ja farmakodünaamilised profiilid inimestel sobivad üks kord päevas manustatava režiimi jaoks.Pärast subkutaanset süstimist hõlmab selle pikaajaline toimemehhanism: iseseisvust, mis aeglustab imendumist;seondumine albumiiniga;Suurem ensüümi stabiilsus ja seega pikem poolväärtusaeg plasmas.
Liraglutiidi aktiivsust vahendab selle spetsiifiline interaktsioon GLP-1 retseptoriga, mille tulemuseks on tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) suurenemine.Liraglutiid stimuleerib insuliini sekretsiooni glükoosikontsentratsioonist sõltuval viisil, vähendades samal ajal liigset glükagooni sekretsiooni glükoosikontsentratsioonist sõltuval viisil.
Seega, kui vere glükoosisisaldus tõuseb, stimuleeritakse insuliini sekretsiooni, samas kui glükagooni sekretsioon on pärsitud.Seevastu liraglutiid vähendab hüpoglükeemia ajal insuliini sekretsiooni, mõjutamata glükagooni sekretsiooni.Liraglutiidi hüpoglükeemiline mehhanism hõlmab ka mao tühjenemise aja mõningast pikenemist.Liraglutiid vähendab kehakaalu ja keha rasvamassi, vähendades nälga ja energiatarbimist.
