Sildenafiili tsitraat erektsioonihäirete raviks 171599-83-0
Toote üksikasjad
| Nimi | Sildenafiili tsitraat |
| CAS-number | 171599-83-0 |
| Molekulaarne valem | C28H38N6O11S |
| Molekulaarmass | 666,70 |
| EINECS-number | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Tihedus | 1,445 g/cm3 |
| Säilitamistingimused | 2–8 °C |
| Vorm | Pulber |
| Värv | Valge |
| Lahustuvus vees | DMSO: >20 mg/ml |
Sünonüümid
Viagra, sildenafiiltsitraat; 1-[[3-(4,7-dihüdro-1-metüül-7-okso-3-propüül-1H-pürasolo[4,3-d]pürimidiin-5-üül)-4-etoksüfenüül]sulfonüül]-4-metüülpiperasiintsitraatsool; 5-[2-etoksü-5-(4-metüülpiperasiin-1-üül)sulfonüülfenüül]-1-metüül-3-propüül-4H-pürasolo[5,4-e]pürimidiin-7-oontsitraatsool; 1-[[3-(6,7-dihüdro-1-metüül-7-okso-3-propüül-1H-pürasolo[4,3-d]pürimidiin-5-üül)-4-etoksüfenüül]sulfonüül]-4-metüülpiperasiin,2-hüdroksü-1,2,3-propaantrikarboksülaat; Sildenafiiltsitraat (100 mg); Sildenafiiltsitraat, >=99%;Sildenafiiltsitraat,Professionaalne varustus; 5-[2-etoksü-5-[(4-metüülpiperasiin-1-üül)sulfonüül]fenüül]-1,6-dihüdro-1-metüül-3-propüül-7H-pürasolo[4,3-d]pürimidiin-7-oontsitraat
Farmakoloogiline toime
Farmakoloogiline toime
Sildenafiiltsitraat on selektiivne 5-fosfodiesteraasi inhibiitor, mis suurendab lämmastikoksiidist sõltuvat, tsüklilise guanosiinmonofosfaadi vahendatud kopsu vasodilatatsiooni, pärssides tsüklilise guanosiinmonofosfaadi lagunemist. Lisaks kopsuveresoonte otsesele laienemisele võib see ennetada või tagasi pöörata veresoonte remodelleerumist.
Ravimiomadused ja rakendused
Sildenafiiltsitraat, kaubanimetusega Viagre, üldtuntud kui Viagra, on tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) spetsiifiline 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) inhibiitor, mis võib suukaudsel manustamisel erektsiooni tugevdada. Sildenafiiltsitraat võib tugevdada lämmastikoksiidi (NO) toimet, pärssides 5. tüüpi fosfodiesteraasi, mis lagundab tsüklilist guanosiinmonofosfaati (cGMP) kavernooskehas. Suurendab cGMP taset kavernooskehas, lõdvestab kavernooskeha silelihaseid, suurendab verevoolu, pikendab peenise erektsiooniaega ja suurendab peenise tugevust. Erektsioonihäiretega impotentsuse korral. Täiskasvanud võtavad suu kaudu 50 mg iga kord, kuni 1 kord päevas, ja kasutage seda vastavalt vajadusele umbes 1 tund enne seksuaalvahekorda. Maksimaalne kogus on 0,1 g iga kord.
In vivo uuringud
Anesteesia all olevatel koertel parandas sildenafiiltsitraat peenise erektsioonifunktsiooni vaagna närvi stimulatsiooni all, mõõtes intrakavernoosset rõhku. Sildenafiiltsitraat pööras märkimisväärselt tagasi karbamoüülkoliini poolt stimuleeritud lõdvestuse häire ja pärssis superoksiidi moodustumist hüperkolesteroleemiliste küülikute kavernooskoes. Sprague-Dawley rottidel parandas sildenafiil erektsioonifunktsiooni ajast ja annusest sõltuval viisil, kusjuures maksimaalne taastumine saabus 28. päeval annusega 20 mg/kg päevas. Sprague-Dawley rottidel põhjustas sildenafiili manustamine silelihaste kollageeni suhte säilimist ning CD31 ja eNOS ekspressiooni säilimist. Sprague-Dawley rottidel vähendas sildenafiil oluliselt apoptoosi indeksit ja suurendas akt ja eNOS fosforüülimist võrreldes kontrollrühmaga.
