Nimetus | Sildenafiili tsitraat |
CAS -number | 171599-83-0 |
Molekulaarne valem | C28H38N6O11S |
Molekulmass | 666,70 |
Einecs number | 200-659-6 |
Merkatt | 14 8489 |
Tihedus | 1,445g/cm3 |
Ladustamine | 2-8 ° C |
Vorm | Pulber |
Värvus | Valge |
Vee lahustuvus | DMSO:> 20 mg/ml |
Viagra, sildenafiili tsitraat; 1-[[3- (4,7-dihüdro-1-metüül-7-okso-3-propüül-1H-pürasolo [4,3-D] pürimidiin-5-yl) -4-etoksüfenüül] sulfonüül] -4-metüülpiperazinecitratesalt; 5- [2-etoksü-5- (4-metüülpiperasiin-1-üül) sulfonüülfenüül] -1-metüül-3-propüül-4H-pürasolo [5,4-e] pürimidiin-7-oncitRatatesalt; 1-[3- (6,7-dihüdro-1-metüül-7-okso-3-propüül-1H-pürasolo [4,3-D] pürimidiin-5-yl) -4-etoksüfenüül] sulfonüül] -4-metüülpiperaasiin, 2-hüdroksü-2,3-propanetricarboxylate; Sildenafilcitrate (100 mg); Sildenafilcitrate,> = 99%; Sildenafilcitrate, professionaal; 5- [2-ettoksü-5-[(4-metüül-piperasiin-1-üül) sulfonüül] fenüül] -1,6-dihüdro-1-metüül-3-propüül-7H-pürasolo [4,3-D] pürimidiin-7-on-on-ontsitraat [4,3-D]
Farmakoloogiline tegevus
Sildenafiili tsitraat on selektiivne 5-fosfodiesteraasi inhibiitor, mis suurendab lämmastikoksiidist sõltuvat, tsüklilist guanosiinmonofosfaadi vahendatud kopsuvasodilatatsiooni, pärssides tsüklilise guanosiini monofosfaadi lagunemist. Lisaks kopsu veresoonte otsesele laienemisele suudab see ära hoida ka veresoonte ümberehitust.
Raviomadused ja rakendused
Sildenafiili tsitraat, kaubanimi viagre, mida üldiselt tuntakse viagra nime all, on tsükliline guanosiinmonofosfaat (CGMP) -petsiifiline fosfodiesteraasi 5 tüüpi (PDE5) inhibiitor, mis suudab pärast suulist manustamist erektsiooni suurendada. Sildenafiili tsitraat võib tugevdada lämmastikoksiidi (NO) mõju, pärssides 5. tüüpi fosfodiesteraasi, mis lagundab tsüklilist guanosiinmonofosfaati (CGMP) Corpus cavernosumis. Suurendage CGMP taset corpus cavernosumis, lõdvestage korpuse kavernosum silelihaseid, suurendage vere sissevoolu, pikendage peenise erektsiooni aega ja suurendage tugevust. Erektsioonihäiretega patsientide impotentsuse korral. Täiskasvanud võtavad iga kord suu kaudu suuliselt, kuni 1 kord päevas ja kasutavad seda vastavalt vajadusele umbes 1 tund enne seksuaalvahekorda. Maksimaalne kogus on iga kord 0,1 g.
In vivo uuringud
Anesteseeritud koertel suurendab sildenafiili tsitraat peenise erektsioonifunktsiooni vaagna närvi stimuleerimisel, mõõtes intrakavernoosset rõhku. Sildenafiili tsitraat on märkimisväärselt vastupidine karbamoüülkoliini stimuleeritud lõdvestus ja pärssis superoksiidi moodustumist hüperkolesteroleemiliste küülikute kavernsaalkoes. Sprague-Dawley rottides parandab sildenafiil erektsioonifunktsiooni ajapunktist sõltuval viisil, maksimaalne taastumine toimub 28. päeval annusega 20 mg/kg päevas. Sprague-Dawley rottides põhjustas sildenafiili manustamine silelihaste kollageeni suhte säilitamist ja CD31 ja ENOS-i ekspressiooni säilitamist. Sprague-Dawley rottides vähendas sildenafiil märkimisväärselt apoptootilist indeksit ja suurendas Akt ja ENO-de fosforüülimist võrreldes kontrollrühmaga.