Tesamoreliin
Tesamoreliini API
Tesamoreliin on sünteetiline peptiidravim, mille täisnimi on ThGRF(1-44)NH₂ ja mis on kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) analoog. See stimuleerib hüpofüüsi eessagarat kasvuhormooni (GH) eritama, simuleerides endogeense GHRH toimet, suurendades seeläbi kaudselt insuliinilaadse kasvufaktori 1 (IGF-1) taset, tuues kaasa mitmeid eeliseid ainevahetuses ja kudede taastumises.
Praegu on FDA heaks kiitnud tesamoreliini HIV-ga seotud lipodüstroofia raviks, eriti kõhuõõne vistseraalse rasvkoe (vistseraalne rasvkude, VAT) kogunemise vähendamiseks. Seda on laialdaselt uuritud ka **vananemisvastase toime, metaboolse sündroomi, alkoholivaba rasvmaksa (NAFLD/NASH)** ja muude valdkondade jaoks, mis näitab laialdasi rakendusvõimalusi.
Toimemehhanism
Tesamoreliin on 44 aminohappest koosnev peptiid, mille struktuur on väga sarnane loodusliku GHRH-ga. Selle toimemehhanism on:
Aktiveerige GHRH retseptor (GHRHR), et stimuleerida hüpofüüsi eesmist osa GH vabastamiseks.
Pärast GH taseme tõusu toimib see maksale ja ümbritsevatele kudedele, suurendades IGF-1 sünteesi.
GH ja IGF-1 osalevad ühiselt rasvade ainevahetuses, valkude sünteesis, rakkude parandamises ja luutiheduse säilitamises.
See toimib peamiselt vistseraalse rasva lagundamisele (rasva mobiliseerimisele) ja sellel on vähene mõju nahaalusele rasvale.
Võrreldes GH otsese eksogeense süstimisega soodustab tesamoreliin GH sekretsiooni endogeensete mehhanismide kaudu, mis on lähemal füsioloogilisele rütmile ja väldib liigse GH põhjustatud kõrvaltoimeid, nagu vedelikupeetus ja insuliiniresistentsus.
Uuringud ja kliiniline efektiivsus
Tesamoreliini efektiivsust on kinnitatud mitmete kliiniliste uuringutega, eriti järgmistes valdkondades:
1. HIV-ga seotud lipodüstroofia (FDA poolt heaks kiidetud näidustused)
Tesamoreliin võib oluliselt vähendada kõhuõõne mahtu (keskmiselt 15–20%);
Suurendab IGF-1 taset ja parandab organismi ainevahetust;
Parandada kehakuju ja vähendada rasva ümberjaotumisega seotud psühholoogilist koormust;
Ei mõjuta oluliselt nahaalust rasvakihti, luutihedust ega lihasmassi.
2. Alkohoolne steatohepatiit (NASH) ja maksafibroos
Kliinilised uuringud on näidanud, et tesamoreliin võib vähendada maksa rasvasisaldust (MRI-PDFF-kuvamine);
Eeldatakse, et see parandab hepatotsüütide insuliinitundlikkust;
See on eriti efektiivne HIV-i ja NAFLD-ga patsientidel ning omab potentsiaalselt laia toimespektriga ainevahetuskaitset.
3. Metaboolne sündroom ja insuliiniresistentsus
Tesamoreliin vähendab oluliselt triglütseriidide taset ja kõhuõõne rasvumist;
Parandab HOMA-IR indeksit ja aitab leevendada insuliiniresistentsust;
Uuringud on näidanud, et see võib suurendada lihasvalkude sünteesi võimet, mis on kasulik eakatele või krooniliste haigustega inimestele taastumisel.
API tootmine ja kvaliteedikontroll
Meie Gentolex Groupi pakutav Tesamoreliini toimeaine kasutab täiustatud tahkefaasi peptiidsünteesi tehnoloogiat (SPPS) ja seda toodetakse GMP keskkonnas. Sellel on järgmised omadused:
Puhtus ≥99% (HPLC)
Endotoksiinide, raskmetallide ja lahustijääkide tuvastamine pole kvalifitseeritud
Aminohappejärjestuse ja struktuuri kinnitus LC-MS/NMR abil
Pakkuda grammi- ja kilogrammitasemel kohandatud tootmist
