Atosibani atsetaat, mida kasutatakse enneaegse sünnitusevastase sünnituse jaoks
Toote detail
| Nimetus | Atosibaan |
| CAS -number | 90779-69-4 |
| Molekulaarne valem | C43H67N11O12S2 |
| Molekulmass | 994.19 |
| Einecs number | 806-815-5 |
| Keemispunkt | 1469,0 ± 65,0 ° C (ennustatud) |
| Tihedus | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (ennustatud) |
| Ladustamistingimused | -20 ° C |
| Lahustuvus | H2O: ≤100 mg/ml |
Kirjeldus
Atosibani atsetaat on disulfiidiga seotud tsükliline polüpeptiid, mis koosneb 9 aminohappest. See on modifitseeritud oksütotsiini molekul positsioonides 1, 2, 4 ja 8. Peptiidi N-otsa on 3-merkaptopropioonhape (tiool ja sulfüdrüüülrühm [Cys] 6 moodustab disulfiidi sideme), C-terminaalne on amiidi kujul [D-tt), teine aminohape on n-liktiinal, n-quarinal on n-liktiinal a ja n-y-tt. Atosibani atsetaati kasutatakse ravimites äädikana. See eksisteerib happelise soola kujul, mida tavaliselt nimetatakse atosibani atsetaadiks.
Rakendus
Atosiban on oksütotsiini ja vasopressiin V1A kombineeritud retseptori antagonist, oksütotsiini retseptor on struktuurilt sarnane vasopressiini V1A retseptoriga. Kui oksütotsiini retseptor on blokeeritud, võib oksütotsiin siiski toimida V1A retseptori kaudu, seetõttu on vaja kaks ülaltoodud retseptori rada samal ajal blokeerida ja ühe retseptori üks antagonism võib tõhusalt pärssida emaka kontraktsiooni. See on ka üks peamisi põhjuseid, miks β-retseptori agonistid, kaltsiumikanali blokeerijad ja prostaglandiini süntaasi inhibiitorid ei saa tõhusalt pärssida emaka kontraktsioone.
Mõju
Atosiban on oksütotsiini ja vasopressiini V1A kombineeritud retseptori antagonist, selle keemiline struktuur on sarnane kahega ja sellel on kõrge afiinsus retseptorite suhtes ning see konkureerivad oksütotsiini ja vasopressiini V1A retseptoritega, blokeerides sellega oksütotsiini ja redutseerimise ja redutseerimisrada.
