Atosibaanatsetaat, mida kasutatakse enneaegse sünnituse vastu
Toote üksikasjad
| Nimi | Atosibaan |
| CAS-number | 90779-69-4 |
| Molekulaarne valem | C43H67N11O12S2 |
| Molekulaarmass | 994,19 |
| EINECS-number | 806-815-5 |
| Keemistemperatuur | 1469,0±65,0 °C (ennustatud) |
| Tihedus | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (ennustatud) |
| Säilitamistingimused | -20°C |
| Lahustuvus | H2O: ≤100 mg/ml |
Kirjeldus
Atosibaanatsetaat on disulfiidsidemetega seotud tsükliline polüpeptiid, mis koosneb üheksast aminohappest. See on modifitseeritud oksütotsiini molekul positsioonidel 1, 2, 4 ja 8. Peptiidi N-ots on 3-merkaptopropioonhape (tiool ja [Cys]6 sulfhüdrüülrühm moodustab disulfiidsideme), C-ots on amiidi kujul, teine aminohape N-otsas on etüülitud modifitseeritud [D-Tyr(Et)]2 ja atosibaanatsetaati kasutatakse ravimites äädika kujul. See esineb happesoola kujul, mida tuntakse ka atosibaanatsetaadina.
Taotlus
Atosibaan on oksütotsiini ja vasopressiini V1A kombineeritud retseptori antagonist, oksütotsiini retseptor on struktuurilt sarnane vasopressiini V1A retseptoriga. Kui oksütotsiini retseptor on blokeeritud, saab oksütotsiin ikkagi toimida V1A retseptori kaudu, seega on vaja blokeerida mõlemad ülaltoodud retseptori rajad samaaegselt ning ühe retseptori antagonism saab tõhusalt pärssida emaka kokkutõmbumist. See on ka üks peamisi põhjuseid, miks β-retseptori agonistid, kaltsiumikanali blokaatorid ja prostaglandiini süntaasi inhibiitorid ei suuda emaka kokkutõmbeid tõhusalt pärssida.
Efekt
Atosibaan on oksütotsiini ja vasopressiini V1A kombineeritud retseptori antagonist, mille keemiline struktuur on sarnane nende kahega ning millel on retseptorite suhtes kõrge afiinsus ja mis konkureerib oksütotsiini ja vasopressiini V1A retseptoritega, blokeerides seeläbi oksütotsiini ja vasopressiini toimerada ning vähendades emaka kokkutõmbeid.
