Atosibaatsetaati kasutatakse enneaegse sünnituse korral
Toote üksikasjad
| Nimi | Atosiban |
| CAS number | 90779-69-4 |
| Molekulaarvalem | C43H67N11O12S2 |
| Molekulmass | 994.19 |
| EINECSi number | 806-815-5 |
| Keemispunkt | 1469,0±65,0 °C (ennustuslik) |
| Tihedus | 1,254±0,06 g/cm3 (ennustuslik) |
| Säilitustingimused | -20°C |
| Lahustuvus | H2O: ≤100 mg/ml |
Kirjeldus
Atosibaatsetaat on disulfiidsidemega tsükliline polüpeptiid, mis koosneb 9 aminohappest.See on modifitseeritud oksütotsiini molekul positsioonides 1, 2, 4 ja 8. Peptiidi N-ots on 3-merkaptopropioonhape (tiool ja [Cys]6 sulfhüdrüülrühm moodustab disulfiidsideme), C-ots on amiidi kujul, teine aminohape N-otsas on etüülitud modifitseeritud [D-Tyr(Et)]2 ja atosibaatsetaati kasutatakse ravimites äädikana. See esineb tavaliselt happesoola kujul. tuntud kui atosibaatsetaat.
Rakendus
Atosibaan on oksütotsiini ja vasopressiini V1A kombineeritud retseptori antagonist, oksütotsiini retseptor on struktuurilt sarnane vasopressiini V1A retseptoriga.Kui oksütotsiini retseptor on blokeeritud, võib oksütotsiin siiski toimida läbi V1A retseptori, mistõttu on vaja blokeerida ülaltoodud kaks retseptori rada korraga ning ühe retseptori ühekordne antagonism võib tõhusalt pärssida emaka kontraktsiooni.See on ka üks peamisi põhjuseid, miks β-retseptori agonistid, kaltsiumikanali blokaatorid ja prostaglandiini süntaasi inhibiitorid ei suuda tõhusalt inhibeerida emaka kontraktsioone.
Mõju
Atosibaan on oksütotsiini ja vasopressiini V1A kombineeritud retseptori antagonist, selle keemiline struktuur on sarnane nende kahega ja sellel on kõrge afiinsus retseptorite suhtes ning konkureerib oksütotsiini ja vasopressiini V1A retseptoritega, blokeerides seeläbi oksütotsiini ja vasopressiini toimeraja ning vähendades emaka kokkutõmbed.
