Kaspofungiin seenevastaste infektsioonide korral
Toote detail
| Nimetus | Kaspofungiin |
| CAS -number | 162808-62-0 |
| Molekulaarne valem | C52H88N10O15 |
| Molekulmass | 1093.31 |
| Einecs number | 1806241-263-5 |
| Keemispunkt | 1408,1 ± 65,0 ° C (ennustatud) |
| Tihedus | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (ennustatud) |
| Happesuse koefitsient | (PKA) 9,86 ± 0,26 (ennustatud) |
Sünonüümid
CS-1171; kaspofungine; kaspofungiin; casporfunggin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoetül) amino] -n2- (10,12-dimetüül -1-oksotetradetsüül) -4-hüdroksü-L-ornitiin] -5-[(3R) -3-hüdroksü-L-ornitiin]-; caspofungginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Keemilised omadused
Kaspofungiin oli esimene ehchinokandiin, mis kiitis heaks invasiivsete seeninfektsioonide raviks. In vitro ja in vivo katsed kinnitasid, et kaspofungiinil on hea antibakteriaalne toime oluliste oportunistlike patogeenide-candida ja Aspergillus vastu. Kaspofungiin võib rakuseina rebendada, pärssides 1,3-β-glükaani sünteesi. Kliiniliselt on kaspofungiin hea mõju erinevate kandidoosi ja aspergilloosi ravile.
Mõju
(1,3) -D-glükaani süntaas on seenerakkude seina sünteesi võtmekomponent ja kaspofungiin võib avaldada seenevastast toimet, pärssides seda ensüümi mittekonkureerivalt. Pärast intravenoosset manustamist langeb plasmaravimi kontsentratsioon kiiresti kudede jaotuse tõttu, millele järgneb ravimi järkjärguline rerelents koest. Kaspofungiini metabolism suurenes annuse suurenemisega ja oli annusest seotud aja jooksul, et püsiseisund mitme annusega püsida. Seetõttu tuleks tõhusa terapeutilise taseme saavutamiseks ja ravimite kogunemise vältimiseks manustada esimest laadimisdoosi, millele järgneb hooldusdoos. Tsütokroom P4503A4 indutseerijate kasutamisel samal ajal, näiteks rifampitsiin, karbamasepiin, deksametasoon, fenütoiin jne, on soovitatav suurendada kaspofungiini säilitusdoosi.
Näidustused
FDA poolt heaks kiidetud näidustused kaspofungiini jaoks hõlmavad: 1. Palavik neutropeeniaga: määratletud järgmiselt: palavik> 38 ° C absoluutse neutrofiilide arvuga (ANC) ≤500/ml või ANC ≤1000/ml ja ennustatakse, et seda saab vähendada alla 500/ml. Nakkushaiguste Ühingu ühingu (IDSA) soovituse kohaselt on empiirilist seenevastast ravi, sealhulgas kaspofungiini ja muude seenevastaste ravimite kasutamiseks soovitatav, ehkki püsiva palaviku ja neutropeeniaga patsiente on ravitud laia toimespektriga antibiootikumidega. . 2. Invasiivne kandidoos: IDSA soovitab kandidoodete valitud ravimina ehchinocandiine (näiteks kaspofungiin). Seda saab kasutada ka kõhusiseste abstsesside, peritoniidi ja rindkere infektsioonide raviks, mis on põhjustatud Candida infektsioonist. 3. söögitoru kandidoosi: kaspofungiini saab kasutada söögitoru kandidoosi raviks teiste ravimeetodite suhtes tulekindla või sallimatusega patsientidel. Mitmed uuringud on leidnud, et kaspofungiini terapeutiline toime on võrreldav flukonasooli omaga. 4. invasiivne aspergilloos: kaspofungiin on heaks kiidetud invasiivse aspergilloosi raviks peamise seenevastase ravimi sallimatuse, resistentsuse ja ebaefektiivsusega patsientidel. Ehinokandiini ei soovitata aga esmavaliku teraapiana.
