Nimetus | Daptomütsiin |
CAS -number | 103060-53-3 |
Molekulaarne valem | C72H101N17O26 |
Molekulmass | 1620.67 |
Einecs number | 600-389-2 |
Sulamispunkt | 202-204 ° C |
Keemispunkt | 2078,2 ± 65,0 ° C (ennustatud) |
Tihedus | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (ennustatud) |
Välkpunkt | 87 ℃ |
Ladustamistingimused | Kuivati pitseeritud, hoidke sügavkülmas, alla20 ° C |
Lahustuvus | Metanool: lahustuv5mg/ml |
Happesuse koefitsient | (PKA) 4,00 ± 0,10 (ennustatud) |
Vorm | pulber |
Värvus | värvitu kuni kollane |
N- [n- (1-oksodetsüül) -l-trp-d-asn-l-aSp-]-tsüklo [l-thr*-gly-l-l-l-asp-asp-d-ap-asp-gly-d-d-ser-[(3r) -3-metüül-l-glu-4- (2-aminophenüül) -4-okso-l-abu-] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-tsüklo [trr*-gly-l-l-asp-asp-d-as-asp-gly-d-d-ser-[(3r) -3-metüül-l-glu-3- (2-aminobenoyl) -l-aLa-]; ektüül) -l-tryptofüül-d-asparinüül-l-a-aspartüül-treonüülglütsüül-l-a-a-aspartüül-d-alanüül-l-a-aspartsüüllglütsüül-d-seryl- (3R) -3-metüül-L-α glutamüül-a, 2-diamino-okso-bensenebutanoicacid (13-4) laktoon; daptomütsiin; dapcin; dapcin; daptomütsiin,> = 99%; daptomütsiinreadymadesolution; daptomütsiin (LY146032)
Antibiootikum daptomütsiin on tsükliline lipopeptiidi antibiootikum, mille uus struktuur, mis on ekstraheeritud Streptomyces'i käärituspuljongist (S. reseosporus), mis takistab bakterite raku seina peptidoglükaani biosünteesi, häirides aminohapete transporti. Tsütoplasmaatilise membraani omaduste muutmine võib bakteriaalse membraani funktsiooni mitmel viisil häirida ja kiiresti tappa grampositiivseid baktereid. Lisaks võimele tegutseda kõige kliiniliselt olulisematele grampositiivsetele bakteritele on daptomütsiin olulisem isoleeritud tüvede jaoks, mis on näidanud resistentsust metitsilliini, vankomütsiini ja ridade suhtes in vitro. Sellel on tugev aktiivsus ja sellel omadusel on kriitiliselt haigetele nakatunud patsientidele väga oluline kliiniline mõju. Eosinofiilne kopsupõletik on haruldane ja väga tõsine haigus, millel on sümptomid, sealhulgas palavik, köha, õhupuudus ja hingamisraskused.
Daptomütsiinil on hea bakteriostaatiline toime mitmesuguste antibiootikumiresistentsete bakterite vastu, näiteks MIC = 0,06–0,5 μg/ml metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureus (MRSA) ja metitsilliini resistentse Staphyloccus aureus (MRSA) korral. MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml bakterite puhul, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml oksatsilliinresistentse stafülokokkide epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml enterokokkide puhul, mis on väga vastupidavad aminoglükosiidi antbiootikumide suhtes, MICOC -i jaoks on enterokokk -gmrb 0,5 ~ 1 μg/ml ja glükopeptiidi antibiootikumide suhtes vastupidav enterokokkide mikrofon on 1 ~ 2 μg/ml.