Daptomütsiin 103060-53-3 nakkushaiguste raviks
Toote üksikasjad
| Nimi | Daptomütsiin |
| CAS-number | 103060-53-3 |
| Molekulaarne valem | C72H101N17O26 |
| Molekulaarmass | 1620,67 |
| EINECS-number | 600-389-2 |
| Sulamistemperatuur | 202–204 °C |
| Keemistemperatuur | 2078,2±65,0 °C (ennustatud) |
| Tihedus | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (ennustatud) |
| Leekpunkt | 87 ℃ |
| Säilitamistingimused | Kuivas ja suletud pakendis. Hoida sügavkülmas temperatuuril alla -20 °C. |
| Lahustuvus | Metanool: lahustuv 5 mg/ml |
| Happesuse koefitsient | (pKa) 4,00±0,10 (ennustatud) |
| Vorm | pulber |
| Värv | värvitu kuni kahvatukollane |
Sünonüümid
N-[N-(1-oksodetsüül)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-tsüklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metüül-L-Glu-]-4-(2-aminofenüül)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoüül-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-tsüklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metüül-L-Glu-]-3-(2-aminobensoüül)-L-Ala-]; N-(1-oksod etsüül)-L-trüptofüül-D-asparaginüül-L-α-aspartüül-L-treonüülglütsüül-L-ornitünüül-L-α-aspartüül-D-alanüül-L-α-aspartüülglütsüül-D-serüül-(3R)-3-metüül-L-α-glutamüül-α,2-diamino-γ-okso-benseenbutaanhape(13-4)laktoon;DAPTOMITSIIIN;Daptsiin;Daptomütsiin, >=99%;Daptomütsiini valmislahus;Daptomütsiin (LY146032)
Kirjeldus
Antibiootikum daptomütsiin on Streptomyces'e (S. reseosporus) fermentatsioonipuljongist ekstraheeritud uue struktuuriga tsükliline lipopeptiidantibiootikum, mis pärsib bakteriaalse rakuseina peptidoglükaani biosünteesi, häirides aminohapete transporti rakumembraanis. Tsütoplasma membraani omaduste muutmine võib mitmel viisil häirida bakterite membraani funktsiooni ja hävitada grampositiivsed bakterid kiiresti. Lisaks võimele toimida enamiku kliiniliselt oluliste grampositiivsete bakterite suhtes on daptomütsiin olulisem isoleeritud tüvede puhul, mis on in vitro näidanud resistentsust metitsilliini, vankomütsiini ja linesoliidi suhtes. Sellel on tugev aktiivsus ja see omadus on väga olulise kliinilise tähtsusega kriitiliselt haigete nakatunud patsientide jaoks. Eosinofiilne kopsupõletik on haruldane ja väga tõsine haigus, mille sümptomiteks on palavik, köha, õhupuudus ja hingamisraskused.
Antibakteriaalne toime
Daptomütsiinil on hea bakteriostaatiline toime erinevate antibiootikumiresistentsete bakterite vastu, näiteks metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureus'e (MRSA) ja metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureus'e (MRSA) MIK = 0,06–0,5 μg/ml. MIK = 0,0625–1 μg/ml bakterite, MIK = 0,12–0,5 μg/ml oksatsiilliiniresistentse Staphylococcus epidermidise, MIK = 2,5 μg/ml aminoglükosiidantibiootikumide suhtes väga resistentsete enterokokkide ja MIK = 2,5 μg/ml GmrBIa puhul. Enterokokkide MIK on 0,5–1 μg/ml ja glükopeptiidantibiootikumide suhtes resistentsete enterokokkide MIK on 1–2 μg/ml.
