Terlipressiinatsetaat söögitoru veenilaiendite verejooksu korral
Toote üksikasjad
| Nimi | N-(N-(N-glütsüülglütsüül)glütsüül)-8-L-lüsiinvasopressiin |
| CAS-number | 14636-12-5 |
| Molekulaarne valem | C52H74N16O15S2 |
| Molekulaarmass | 1227,37 |
| EINECS-number | 238-680-8 |
| Keemistemperatuur | 1824,0±65,0 °C (ennustatud) |
| Tihedus | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (ennustatud) |
| Säilitamistingimused | Hoida pimedas kohas, inertses atmosfääris, sügavkülmas, alla -15 °C. |
| Happesuse koefitsient | (pKa) 9,90±0,15 (ennustatud) |
Sünonüümid
[N-α-triglütsüül-8-lüsiin]-vasopressiin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedproteiin; 1-triglütsüül-8-lüsiinVasopressiin; Nα-glütsüül-glütsüül-glütsüül-[8-lüsiin]-vasopressiin; Nα-glütsüül-glütsüül-glütsüül-lüsiin-vasopressiin; Nα-glütsüülglütsüülglütsüül-vasopressiin; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressiin; Terlipressiin, terlipressiin, terlipressiin, terlipressiinum.
Kirjeldus
Terlipressiin, mille keemiline nimetus on triglütsüüllüsiinvasopressiin, on uus sünteetiline pika toimeajaga vasopressiini preparaat. See on omamoodi eelravim, mis on iseenesest inaktiivne. In vivo toimib aminopeptidaas sellele, et aeglaselt "vabastada" aktiivne lüsiinvasopressiin pärast kolme glütsüüljäägi eemaldamist selle N-otsast. Seega toimib terlipressiin reservuaarina, mis vabastab lüsiinvasopressiini ühtlase kiirusega.
Terlipressiini farmakoloogiline toime seisneb splanhnilise veresoonte silelihaste kokkutõmbumises ja splanhnilise verevoolu vähendamises (näiteks verevoolu vähendamine mesenteeriumis, põrnas, emakas jne), vähendades seeläbi portaalverevoolu ja portaalrõhku. Teisest küljest võib see vähendada ka plasma reniini kontsentratsiooni, suurendades seeläbi neerude verevoolu, parandades neerufunktsiooni ja suurendades uriinieritust hepatorenaalse sündroomiga patsientidel. Terlipressiin on praegu ainus ravim, mis võib parandada söögitoru veenilaiendite hemorraagiaga patsientide elulemust. Seda on peamiselt kasutatud veenilaiendite hemorraagia kliinilises ravis. Lisaks on terlipressiini edukalt kasutatud ka maksas ja neerudes. Üldiselt on sellel tõenäoliselt kasulik roll refraktaarse šoki ja kardiopulmonaalse elustamise samaaegsel esinemisel. Võrreldes vasopressiiniga on sellel pikaajaline toime, see ei põhjusta ohtlikke tüsistusi, sealhulgas fibrinolüüsi ja tõsiseid tüsistusi kardiovaskulaarsüsteemis, ning on lihtne kasutada (intravenoosne süst), mis sobib paremini ägeda ja kriitilise ravi jaoks. Kriitiliselt haigete patsientide päästmiseks ja raviks.
