Nimetus | N- (n- (n-glütsüülglütsüül) glütsüül) -8-l-lüsinevasopressiin |
CAS -number | 14636-12-5 |
Molekulaarne valem | C52H74N16O15S2 |
Molekulmass | 1227.37 |
Einecs number | 238-680-8 |
Keemispunkt | 1824,0 ± 65,0 ° C (ennustatud) |
Tihedus | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (ennustatud) |
Ladustamistingimused | Hoidke pimedas kohas, inertses atmosfääris, hoidke sügavkülmas, alla15 ° C. |
Happesuse koefitsient | (PKA) 9,90 ± 0,15 (ennustatud) |
[N-α-triglütsüül-8-lüsiin] -Vasopressiin; 130: PN: WO2010033207Seqid: 171 CLAIMEDPROTEIN; 1-triglütsüül-8-lüsinevasopressiin; Nα-glütsüül-glütsüül-glütsüül- [8-lüsiin] -vasopressiin; Nα-glütsüül-glütsüül-lüsiin-vasopressiin; Nα-glütsüülglülgüülgüül-vasopressiin; Nα-gly-gly-gly-8-lys-vasopressiin; Terlipressiin, terlipressiin, terlipressina, terlipressinum.
Terlipressiin, mille keemiline nimi on triglütsüüllüsiin vasopressiin, on uus sünteetiline pikatoimeline vasopressiini preparaat. See on omamoodi eelprodrug, mis on iseenesest passiivne. Seda tegutseb aminopeptidaas in vivo aktiivse lüsiini vasopressiini aeglaselt "vabastamiseks" pärast kolme glütsüüljäägi eemaldamist selle N-otsas. Seetõttu toimib terlipressiin reservuaarina, mis vabastab lüsiini vasopressiini ühtlase kiirusega.
Terlipressiini farmakoloogiline toime on kokkuleppele splanchnic veresoonte silelihaste ja vähendamine splanchnic verevoolu (näiteks verevoolu vähendamine mesenterias, põrn, emakas jne), vähendades sellega portaali verevoolu ja portaalirõhku. Teisest küljest võib see vähendada ka reniinide kontsentratsiooni mõju plasma, suurendades sellega neerude verevoolu, parandades neerufunktsiooni ja suurendades uriini väljundit hepatonaalse sündroomiga patsientidel. Terlipressiin on praegu ainus ravim, mis võib parandada söögitoru veenilaiendi hemorraagiaga patsientide ellujäämist. Seda kasutati peamiselt veenilaiendi hemorraagia kliinilises ravis. Lisaks on Terlipressiini edukalt kasutatud ka maksas ja neerudes. Üldiselt mängib see tõenäoliselt kasulikku rolli tulekindla šoki ja kardiopulmonaalse elustamise samaaegsel eksisteerimisel. Võrreldes vasopressiiniga, ei põhjusta see pikaajalist toimet, see ei põhjusta ohtlikke komplikatsioone, sealhulgas fibrinolüüsi ja tõsiseid komplikatsioone kardiovaskulaarses süsteemis, ning seda on lihtne kasutada (intravenoosne süstimine), mis on sobivam ägedaks ja kriitiliseks abistamiseks. Kriitiliselt haigete patsientide päästmine ja ravi.