Terlipressiinatsetaat söögitoru veenilaiendite verejooksu jaoks
Toote üksikasjad
| Nimi | N-(N-(N-glütsüülglütsüül)glütsüül)-8-L-lüsinevasopressiin |
| CAS number | 14636-12-5 |
| Molekulaarvalem | C52H74N16O15S2 |
| Molekulmass | 1227,37 |
| EINECSi number | 238-680-8 |
| Keemispunkt | 1824,0±65,0 °C (ennustuslik) |
| Tihedus | 1,46±0,1 g/cm3 (ennustuslik) |
| Säilitustingimused | Hoida pimedas kohas, Inertne atmosfäär, Hoida sügavkülmikus, alla -15°C. |
| Happesuse koefitsient | (pKa) 9,90±0,15 (ennustuslik) |
Sünonüümid
[N-a-triglütsüül-8-lüsiin]vasopressiin; 130:PN: WO2010033207SEQID:171 nõutud Medvalk;1-triglütsüül-8-lüsiin Vasopressiin;Nα-glütsüül-glütsüül-glütsüül-[8-lüsiin]-vasopressiin;Nα-glütsüül-glütsüül-glütsüül-lüsiin-vasopressiin;Nα-glütsüülglütsüülglütsüül-vasopressiin;Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressiin;Terlipressiin, Terlipressiin, Terlipressiin, Terlipressiin.
Kirjeldus
Terlipressiin, mille keemiline nimetus on triglütsüllüsiini vasopressiin, on uus sünteetiline pikatoimeline vasopressiini preparaat.See on omamoodi eelravim, mis on iseenesest mitteaktiivne.Seda toimib aminopeptidaas in vivo, "vabastab" aeglaselt aktiivse lüsiini vasopressiini pärast kolme glütsüüli jäägi eemaldamist selle N-otsast.Seetõttu toimib terlipressiin reservuaarina, mis vabastab lüsiini vasopressiini ühtlase kiirusega.
Terlipressiini farmakoloogiline toime seisneb splanchnilise veresoonte silelihaste kokkutõmbumises ja splanchnilise verevoolu vähenemises (näiteks verevoolu vähendamine soolestiku, põrna, emaka jne piirkonnas), vähendades seeläbi portaalverevoolu ja portaalsurvet.Teisest küljest võib see vähendada ka reniini kontsentratsiooni toimet plasmas, suurendades seeläbi neerude verevoolu, parandades neerufunktsiooni ja suurendades uriinieritust hepatorenaalse sündroomiga patsientidel.Terlipressiin on praegu ainus ravim, mis võib parandada söögitoru veenilaiendite hemorraagiaga patsientide elulemust.Seda kasutati peamiselt veenilaiendite hemorraagia kliinilises ravis.Lisaks on terlipressiini edukalt kasutatud ka maksas ja neerudes.Üldiselt mängib see tõenäoliselt kasulikku rolli tulekindla šoki ja kardiopulmonaarse elustamise kooseksisteerimisel.Võrreldes vasopressiiniga on sellel pikaajaline toime, see ei põhjusta ohtlikke tüsistusi, sealhulgas fibrinolüüsi ja tõsiseid tüsistusi kardiovaskulaarsüsteemis, ning seda on lihtne kasutada (intravenoosne süstimine), mis sobib paremini akuutseks ja intensiivraviks.Kriitiliselt haigete patsientide päästmine ja ravi.
