Karbetotsiin emaka kokkutõmbumise ja sünnitusjärgse verejooksu ennetamiseks
Toote üksikasjad
| Nimi | KARBETOTSIIN |
| CAS-number | 37025-55-1 |
| Molekulaarne valem | C45H69N11O12S |
| Molekulaarmass | 988,17 |
| EINECS-number | 253-312-6 |
| Spetsiifiline pöörlemine | D -69,0° (c = 0,25 1M äädikhappes) |
| Keemistemperatuur | 1477,9±65,0 °C (ennustatud) |
| Tihedus | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (ennustatud) |
| Säilitamistingimused | -15°C |
| Vorm | pulber |
Sünonüümid
BUTÜRÜÜL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIIDSIDEB BUTÜRÜÜL-4-ÜLANDCYS-I VAHEL); BUTÜRÜÜL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROATSETAATSOOL; (BUTÜRÜÜL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOKSÜTOCIINI TRIFLUOROATSETAATSOOL; (BUTÜRÜÜL1, TYR(ME)2)-OKSÜTOTSIIN; (BUTÜRÜÜL1,TYR(ME)2)-OKSÜTOTSIINI TRIFLUOROATSETAATSOOL; KARBETOTSIIN; KARBETOTSIINI TRIFLUOROATSETAATSOOL; (2-O-METÜÜLTÜROSIIN)-DE-AMINO-1-KARBAOKSÜTOTSIIN
Bioloogiline aktiivsus
Karbetotsiin, oksütotsiini (OT) analoog, on oksütotsiini retseptori agonist, mille Ki on 7,1 nM. Karbetotsiinil on kõrge afiinsus (Ki = 1,17 μM) oksütotsiini retseptori kimäärse N-otsa suhtes. Karbetotsiinil on potentsiaali sünnitusjärgse hemorraagia uuringuteks. Karbetotsiin suudab tungida läbi hematoentsefaalbarjääri ja omab antidepressandi sarnast toimet, aktiveerides kesknärvisüsteemis oksütotsiini retseptoreid.
Funktsioon
Karbetotsiin on sünteetiline pika toimeajaga oksütotsiini 8-peptiidanaloog agonistlike omadustega ning selle kliinilised ja farmakoloogilised omadused on sarnased looduslikult esineva oksütotsiini omadega. Sarnaselt oksütotsiiniga seondub karbetotsiin emaka silelihaste hormoonretseptoritega, põhjustades emaka rütmilisi kokkutõmbeid, suurendades nende sagedust ja emaka toonust algsete kokkutõmmete põhjal. Oksütotsiini retseptorite tase emakas on mitterasedas olekus madal, suureneb raseduse ajal ja saavutab haripunkti sünnituse ajal. Seetõttu ei mõjuta karbetotsiin mitterasedat emakat, kuid omab tugevat emaka kokkutõmbavat toimet rasedale emakale ja äsja tekkinud emakale.
Muutuste juhtelemendid
Muudatusi kontrollitakse vastavalt protseduurile. Mõju, riski ja tõsiduse põhjal liigitatakse muudatused olulisteks, väiksemateks ja kohapealseteks muudatusteks. Kohapealsed muudatused mõjutavad toote ohutust ja kvaliteeti vähe ning seetõttu ei vaja need kliendi heakskiitu ega teavitamist; väiksemad muudatused mõjutavad toote ohutust ja kvaliteeti mõõdukalt ning vajavad klienti teavitamist; suuremad muudatused mõjutavad toote ohutust ja kvaliteeti suuremalt ning vajavad kliendi heakskiitu.
Protseduuri kohaselt alustatakse muudatuste kontrolli muudatustaotlusega, milles kirjeldatakse muudatuse üksikasju ja põhjendust. Seejärel teostatakse pärast taotluse esitamist hindamine, mille teevad muudatuste kontrolliga tegelevad osakonnad. Samal ajal liigitatakse muudatuste kontroll põhitasemeks, üldiseks tasemeks ja väiksemaks tasemeks. Pärast asjakohast hindamist ja klassifitseerimist peaks kvaliteedikontrolli juht heaks kiitma kõikide tasemete muudatuste kontrolli. Muudatuste kontrolli rakendatakse pärast tegevuskava kohaselt heakskiitmist. Muudatuste kontroll suletakse lõplikult pärast seda, kui kvaliteedikontroll kinnitab, et muudatuste kontroll on asjakohaselt rakendatud. Kui see hõlmab kliendi teavitamist, tuleks klienti pärast muudatuste kontrolli heakskiitmist õigeaegselt teavitada.
