Pregabaliin perifeerse neuralgia raviks ja lokaliseeritud osaliste krampide adjuvantravi

Farmakoloogiline toime
Pregabaliinil on epilepsiale hea terapeutiline toime. Erinevate loomade epileptiliste krambimudelite uuringud on näidanud, et pregabaliin võib epilepsiahooge märkimisväärselt ära hoida ja selle aktiivne annus on 3-10 korda madalam kui Gabapentiin. Uuringud on leidnud, et pregabaliin võib vähendada rottide näputäis stimuleerimise sensoorseid ja motoorseid seljaaju reflekse, vähendada diabeedi, perifeerse närvi vigastuse või keemiaraviga neuropaatiliste loomavalumudelitega seotud käitumist ning pärssida või vähendada selgroo stiimulite põhjustatud valuga seotud valu. käitumine. Loomauuringud on leidnud, et pregabaliinil võib olla eeliseid koos opioididega. Pregabaliin pakub uut võimalust neuropaatilise valu kliiniliseks raviks.

Mehhanism
Pregabaliin võib vähendada mõnede neurotransmitterite kaltsiumist sõltuvat vabanemist, moduleerides kaltsiumikanali funktsiooni. Ehkki pregabaliin on inhibeeriva neurotransmitter y-aminobuttüürhappe (GABA) struktuurne derivaat, ei seo see otseselt GABAA, GABAB või bensodiasepiiniretseptoritega ega suurenda GABAA-d kultiveeritud neuronite reaktsioonis GABA kontsentratsiooni GABA-s. Kuid uuringus leiti, et kultiveeritud neuronite pikaajaline kokkupuude pregabaliiniga suurendas GABA transportijate tihedust ja funktsionaalse GABA transpordi kiirust. Pregabaliin ei blokeeri naatriumikanaleid, tal pole aktiivsust opioidiretseptoritele, see ei muuda tsüklooksügenaasi aktiivsust, tal pole aktiivsust dopamiini ja serotoniini retseptoritele ega pärssi dopamiini, serotoniini ega norepinefriini taasaktiveerimist. allaneelamine.

Ravimite koostoimed
1. 1. tsütokroom P450 süsteem ei metaboliseeri, seetõttu suhtleb see harva teiste ravimitega. See ei mõjuta epilepsiavastaste ravimite (näiteks naatriumvalproaat, fenütoiini, lamotrigiini, karbasepiini, fenobarbitaali, topiramaati) farmakokineetikat, suukaudseid rasestumisvastaseid aineid, suukaudseid hüpoglükeemia aineid, diureetikume ja insuliin.
2. Kui seda toodet kasutatakse koos oksükodooniga, väheneb selle äratundmisfunktsioon ja parandatakse motoorse funktsiooni kahjustusi.
3. sellel on lisaefekt lorasepaami ja etanooliga.