Nimetus | Tianeptiin |
CAS -number | 1224690-84-9 |
Molekulaarne valem | C21H27CLN2O8S2 |
Molekulmass | 535.02 |
Sulamispunkt | 129-131 ° C |
Keemispunkt | 609,2ºC kiirusel 760 mmHg |
Puhtus | 99% |
Ladustamine | Kuivas toatemperatuuril suletud |
Vorm | Pulber |
Värvus | Valge |
Pakkimine | PE kott+alumiiniumkott |
Tm; tianepinehemisulfatemonhüdraat (tm); tianepineemisulfatehüdraat; tongkangzuo; tianepinepinesulfaat; tianepinepinepinepinephatePowder; tianepinepinepinesEmisulfatemonohüdree ulfaat
Farmakoloogiline toime
1. Selle toote antidepressantide mehhanism erineb traditsioonilise TCA omast. See võib suurendada 5-HT omastamist sünaptilises lõhes, kuid sellel on nõrgem mõju 5-HT ja NA tagasihaagile. Võib mõjutada 5-HT neuronaalse ülekande suurendamist. Sellel puudub afiinsus M-retseptorite, H1, α1 ja α2-Na retseptorite suhtes.
2. Selle toote antidepressantide efektiivsus on sarnane TCA omaga ning selle ohutus ja talutavus on paremad kui TCA (tritsüklilised antidepressandid). Selle toote efektiivsus sarnaneb SSRI fluoksetiini omaga.
3. Loomse ravimi katsed on näidanud, et see võib: suurendada püramiidrakkude spontaanset aktiivsust hipokampuses ja kiirendada selle funktsiooni taastumist pärast pärssimist; Suurendage 5-hüdroksütrüptamiini reabsorptsiooni peaaju koore ja hipokampuse neuronite poolt.
Toksikoloogia uurimine
- Äge, alaäge ja pikaajaline toksilisuse test: bioloogia muutused, maksafunktsioon, patoloogiline anatoomia.
- Reproduktiivne toksilisus ja teratogeensuse test: tianeptiin ei mõjuta ravitud vanemate paljunemisvõimele ning lootele ja järglastele.
- Mutageensuse test: tianeptiinil puudub mutageenne toime.
Kõrvaltoime
- epigastriline valu, kõhuvalu, suu kuivatus, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhupuhitus;
- Unetus, unisus, õudusunenäod, nõrkus;
- tahhükardia, ekstraystoles, eelneva valu;
- pearinglus, peavalu, minestamine, värisemine, näo loputamine;
- õhupuudus, kurgus ummikute tunne;
- müalgia, seljavalu jne.