Nimi | Kondroitiinsulfaat |
CAS number | 9007-28-7 |
Molekulaarvalem | C13H21NO15S |
Molekulmass | 463.36854 |
EINECSi number | 232-696-9 |
Vees lahustuvus | Vees lahustuv |
Puhtus | 98% |
Säilitamine | Hoida tavalisel temperatuuril |
Vorm | pulber |
Värv | Valge kuni määrdunudvalge |
Pakkimine | PE kott + alumiiniumkott |
polü-1 (2/3)-n-atsetüül-2-amino-2-deoksü-3-o-beeta-d-glükopüranurosüül-4-(6)sulfonüül-d-galaktoos;kondroitiinpolüsulfaat;kondroitiinsulfaadid;kondriidi väävelhape;kondroitiin-väävelhapped;chonsurid;CSO; (5ξ)-2-(karboksüamino)-2-deoksü-3-O-β-D-glükopüranuronosüül-4-O-sulfo-a-L-arabinoheksopüranoos
Kirjeldus
Kondroitiinsulfaat (CS) on happeline mukopolüsahhariid, mis ekstraheeritakse ja puhastatakse looma kõhrekoest.Kondroitiinsulfaadil on erinevad struktuurid nagu A, C, D, E, H ja K. Looduses sisalduvat kondroitiinsulfaati leidub enamasti looma kõhres, kõri luus, ninaluus (sigadel 41%), veise, hobuse vaheseinas ja hingetorus (sisaldab 36% kuni 39%), sisalduvad ka muud koed nagu jalaluud, sidemed, nahk, sarvkest jne.Kala kõhre sisaldus on väga rikkalik, näiteks 50–60% hailuus ja väga vähe sidekoes.
Koronaararterite aterosklerootilise haiguse, vere lipiidide ja kolesterooli taseme tõusu, arterioskleroosi, stenokardia, müokardi isheemia, müokardiinfarkti jne korral südame isheemiatõvega patsientidel.
Farmakoloogiline toime
Rapamütsiinil (RAPA) on FK506-ga sarnased kõrvaltoimed.Paljudes kliinilistes uuringutes leiti, et selle kõrvaltoimed on annusest sõltuvad ja pöörduvad ning RAPA-l ei ole terapeutilistes annustes olulist nefrotoksilisust ja igemete hüperplaasia puudumist.Peamised toksilised ja kõrvaltoimed on järgmised: peavalu, iiveldus, pearinglus, ninaverejooks ja liigesevalu.Laboratoorsed kõrvalekalded on järgmised: trombotsütopeenia, leukopeenia, madal hemoglobiin, hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, hüperglükeemia, maksaensüümide (SGOT, SGPT) tõus, laktaatdehüdrogenaasi tõus, hüpokaleemia, hüpomagneseemia jne. Arvatakse, et plasma fosfaatide tase on RAPA-põhise immunosupressiivse ravi tõttu fosfaadi pikenenud eritumine siirdatud neerust.Nagu teistel immunosupressantidel, on ka RAPA-l suurem tõenäosus nakatuda, kusjuures teatatud on kalduvusest eriti kopsupõletiku tekkeks, kuid teiste oportunistlike infektsioonide esinemine ei erine oluliselt CsA-st.
Toksikoloogiline toime
Kondroitiinsulfaati leidub laialdaselt inimeste ja loomade kõhrekoes.Ravimpreparaat sisaldab peamiselt kahte isomeeri kondroitiinsulfaat A ja kondroitiinsulfaat C ning kondroitiinsulfaadi sisaldus erinevat tõugu ja vanuses loomade kõhredes on erinev.Selle farmakoloogiline toime on järgmine: kondroitiinsulfaat võib eemaldada verest lipiide ja lipoproteiine, eemaldada kolesterooli südameümbruse veresoontest, ennetada ja ravida ateroskleroosi ning suurendada lipiidide ja rasvhapete konversioonimäära rakkudes.Kondroitiinsulfaat võib tõhusalt ennetada ja ravida südame isheemiatõbe.Sellel on ateroskleroosi ja aterogeense naastude moodustumise vastane toime eksperimentaalsetele arterioskleroosi mudelitele;suurendab ateroskleroosi pärgarterite harusid või kollateraalset vereringet ning võib kiirendada eksperimentaalset koronaararterioskleroosi või embooliat.Müokardi nekroosi või degeneratsiooni paranemine, regenereerimine ja parandamine.See võib suurendada raku sõnumitooja ribonukleiinhappe (mRNA) ja desoksüribonukleiinhappe (DNA) biosünteesi ning sellel on rakkude metabolismi soodustav toime.Madal antikoagulantne aktiivsus.Kondroitiinsulfaadil on mõõdukas antikoagulantne toime ja iga 1 mg kondroitiinsulfaat A on võrdne 0,45 U hepariini antikoagulandi toimega.See antikoagulantne toime ei sõltu sellest, et antitrombiin III täidaks oma rolli, vaid see võib avaldada antikoagulantset toimet fibrinogeenisüsteemi kaudu.Kondroitiinsulfaadil on ka põletikuvastane, kiirendab haavade paranemist ja kasvajavastane toime.