Ibutamoren mesülaat suurendab kehakaalu tõusu, seerumi IGF-1 ja GH taset

Kirjeldus

Ibramolen mesülaat on ravim, mis toimib tugeva, suukaudse ja kasvu stimuleeriva hormooni sekretsioonina, jäljendades GH toimet endogeensete hormoonide stimuleerimiseks.

Funktsioon

On näidatud, et mõne hormooni, sealhulgas GH ja insuliinitaolise kasvufaktori 1 (IGF-1) (IGF-1) püsivalt suurenenud plasmataseme püsivalt suurenenud plasmataseme vabanemist ja tootmist suurendab ibramoleni mesülaat, kuid see ei mõjuta kortisooli taset. Praegu väljatöötatav potentsiaalne ravi vähendab nende hormoonide taset, näiteks kasvuhormoonide puudusega lastel või eakatel, ja inimajauuringud on näidanud suurenenud lihaseid ja luude mineraaltihedust, muutes selle paljulubavaks raviks habraste vanemate täiskasvanute jaoks. See muudab ka keharasva metabolismi, seega võib sellel olla rakendusi rasvumise ravis.

In vivo uuringud

Ibutamoren mesülaat (5 mg/kg/päevas) suurendab statistiliselt olulist kehakaalu tõusu ja suurendab seerumi IGF-1 ja GH taset koertel. Ibutamoren mesülaat ei põhjusta CSF IGF-1 või GH taseme märkimisväärset suurenemist uuringu 7 või 15. päeval. Eeltöötlevad hiired GH -ga blokeerib nende neuronite aktiveerimise ibutamoren mesülaadi poolt (50 μg, IP). Knockouthiirtel ei suutnud nii GH kui ka oktreotiid pärssida kaarete neuronite ibutamoreni mesülaat -aktiveerimist. MK-0677 krooniline suukaudne manustamine on seotud GH ja IGF-I taseme olulise suurenemisega, mida säilitatakse ravi ajal. MK-0677 administratsioonile järgnev GH-profiil koosneb episoodilisest suurenemisest kõrgemale kontrollist. MK-0677 suurendab oluliselt GH maksimaalse kontsentratsiooni pärast suukaudset manustamist. MK-0677 on tugev GH sekreteerikoog, mis kutsub suukaudse või IV manustamisel GH-i viivitamatu, suure ja pikaajalise tõusu