Rapamütsiin on immunosupressiivne ravim, vähivastane ja vananemisvastane
Toote detail
| Nimetus | Rapamütsiin |
| CAS -number | 53123-88-9 |
| Molekulaarne valem | C51H79NO13 |
| Molekulmass | 914.19 |
| Einecs number | 610-965-5 |
| Keemispunkt | 799,83 ° C (ennustatud) |
| Tihedus | 1.0352 |
| Ladustamine | Kuivati pitseeritud, hoidke sügavkülmas, alla20 ° C |
| Vorm | Pulber |
| Värvus | Valge |
| Pakkimine | PE kott+alumiiniumkott |
Sünonüümid
AY 22989; 23,27-Epoksy-3H-Pyrido (2,1-C) (1,4) Oxaasazacyclohentriacontiin; NSC-226080; rapa; rapamune; rapamycin; rapamycin, streptomyces Hygroscopic; RPMOSCOPICUS; RPM
Farmakoloogiline toime
Kirjeldus
Rapamütsiin on makroliid -antibiootikum, mis on struktuurilt sarnane prokofooliga (FK506), kuid millel on väga erinev immunosupressiivne mehhanism. FK506 pärsib T-lümfotsüütide proliferatsiooni G0-faalist G1-faasist, samas kui Rapa blokeerib signaali erinevate tsütokiiniretseptorite kaudu ja blokeerib T-lümfotsüütide ja teiste rakkude progresseerumist G1 faasist S-faasist, võrreldes FK506-ga, FKA CAN CAN-i Can Blokeerige kaltsiumist sõltuvate ja kaltsiumi-sõltumatute signaalide radadeni. Chicago ülikooli meditsiiniuurijad kasutavad kaubanduslikult saadaolevaid suukaudseid rapamütsiini tablette ja greibimahla, et ravida Euroopas ja Ameerika Ühendriikides tavalist pahaloomulist kasvajahaigust, mis võib oluliselt parandada teiste keemiaravi ravimite vähivastast toimet, pikendades sellega patsientide ellujäämist. Uuringud on näidanud, et pärast seedetrakti sisenemist on ensüümide abil rapamütsiin hõlpsasti lagunenud ja greibimahl sisaldab suures koguses furanokoumariine, mis võib pärssida seedetrakti ensüümide hävitavat toimet rapamütsiinile. Saab parandada rapamütsiini biosaadavust. Öeldakse, et kõige varasemad Hollandi arstid on avastanud, et greibimahl parandab vesinade suukaudset imendumist ning nüüd on arstid Euroopa ja Ameerika riikides rakendanud seda rapamütsiini ettevalmistamisel.
Viimastel aastatel on uuringud leidnud, et rapamütsiini (mTOR) sihtmärk on rakusisene kinaas ja selle juhtivuse raja kõrvalekalle võib esile kutsuda mitmesuguseid haigusi. MTOR -i suunatud inhibiitorina võib rapamütsiin ravida selle rajaga tihedalt seotud kasvajaid, sealhulgas neeruvähk, lümfoom, kopsuvähk, maksavähk, rinnavähk, neuroendokriinne vähk ja maovähk. Eriti kahe haruldase haiguse, LAM (lümfangiomüomatoos) ja TSC (tuberoses skleroos) ravis, on mõju ilmsem ning LAM ja TSC võib pidada ka mingil määral kasvajahaigusteks.
Kõrvaltoime
Rapamycinil (RAPA) on sarnased kõrvaltoimed FK506 -ga. Suure hulga kliiniliste uuringute korral leiti, et selle kõrvaltoimed on annusest sõltuvad ja pöörduvad ning terapeutiliste annuste korral ei ole leitud, et neil pole olulist nefrotoksilisust ja igeme hüperplaasiat. Peamised toksilised ja kõrvaltoimed hõlmavad järgmist: peavalu, iiveldus, pearinglus, ninaverejooks ja liigesevalu. Laboratoorsete kõrvalekallete hulka kuuluvad: trombotsütopeenia, leukopeenia, madal hemoglobiin, hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, hüperglükeemia, kõrgendatud maksaensüümid (SGOT, SGPT), Hiljuti tekkinud laktaadi dehüdrogeneem ja Eveas. Arvatakse, et plasmafosfaadi tase on Fosfaadi pikendamisel siirdatud neerust Rapa-põhise immunosupressiivse ravi abil. Nagu teisedki immunosupressandid, on ka RAPA -l suurem nakatumisvõimalus, teatatud kalduvusega suurendada eriti kopsupõletikku, kuid muude oportunistlike infektsioonide esinemine ei erine oluliselt CSA -st.
